盤點：淋巴瘤13種靶向藥物
圖片來源：圖蟲創意
本文轉載自「漢鼎好醫友」。
淋巴瘤傳統的治療方法為化療和放療，但近年來，隨著靶向療法、免疫療法的進展，淋巴瘤治癒正成為現實。本文盤點了13種已上市的淋巴瘤藥物：
No.1
藥品名稱：Idelalisib（Zydelig）
生產廠商：Gilead Sciences,Inc.
作用機制：Idelalisib是一種PI3Kδ激酶抑製劑，可誘導細胞凋亡和抑制惡性B細胞系/原發腫瘤細胞細胞系增殖。同時，它還能阻斷多種信號通路，降低腫瘤細胞的生存能力。
適用範圍（針對淋巴瘤）：
1)經兩種系統治療後複發的小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)患者；
2)經兩種系統治療後複發的濾泡型B細胞非霍奇金淋巴瘤患者。
No.2
藥品名稱：Obinutuzumab（Gazyva）
生產廠商：Genentech
作用機制：Obinutuzumab是一種單克隆抗體，靶向前體B細胞和成熟B淋巴細胞表面的CD20抗原。
適用範圍（針對淋巴瘤）：
聯合苯達莫司汀（bendamustine）治療曾使用利妥昔單抗治療後複發或難治性濾泡性淋巴瘤（FL）。
No.3
藥品名稱：Rituximab（Rituxan）
生產廠商：Genentech
作用機制：Rituximab是一種CD20單克隆抗體，它能夠殺傷癌變的CD20+ B淋巴細胞和部分正常B淋巴細胞。
適用範圍（針對淋巴瘤）：
1)聯合CHOP方案治療CD20陽性瀰漫大B細胞性非霍奇金淋巴瘤（DLBCL）；
2)聯合CVP方案治療先前未經治療的CD20陽性III-IV期濾泡性非霍奇金淋巴瘤；
3)治療複發或化療耐葯的濾泡性中央型淋巴瘤。
NO.4
藥品名稱：Ibritumomab Tiuxetan（Zevalin)
生產廠商：SCHERING
作用機制：Zevalin結合單克隆抗體的靶向性和放射性同位素的放射治療作用，協同殺滅腫瘤細胞，是世界上第一個放射性標記的單克隆抗體。
適用範圍（針對淋巴瘤）：複發性或難治性濾泡性淋巴瘤。
NO.5
藥品名稱：納武利尤單抗（Nivolumab，商品名Opdivo）
生產廠商：百時美施貴寶
作用機制：Nivolumab是第一個批准用於治療血液腫瘤的PD-1抑製劑，利用機體免疫系統摧毀淋巴瘤細胞。
適用範圍（針對淋巴瘤）：既往已接受自體造血幹細胞移植（ASCT）及移植後經 Adcetris（brentuximab vedotin）治療但病情複發或難治的經典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者。
NO.6
藥品名稱：帕博利珠單抗（Pembrolizumab，商品名Keytruda）
生產廠商：默沙東
作用機制：Pembrolizumab可以選擇性阻斷PD-1與其配體PD-L1和PD-L2結合，激活淋巴T細胞殺死癌細胞。
適用範圍（針對淋巴瘤）：
1)用於難治性經典霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者和兒科患者的治療，以及既往接受過 3 種或 3 種以上方案治療後病情複發的 cHL 患者。
2)縱膈大B細胞淋巴瘤（PMBCL，一種非霍奇金淋巴瘤）。
NO.7
藥品名稱：Bortezomib（Velcade）
生產廠商：Millennium
作用機制：Bortezomib是一個以二肽硼酸為基礎結構，具有特異性且可逆的蛋白酶體抑製劑，它可以阻止細胞進入G2-M期並啟動細胞凋亡。
適用範圍（針對淋巴瘤）：已接受至少1種優先療法的套細胞淋巴瘤。
NO.8
藥品名稱：Ibrutinib（Imbruvica）
生產廠商：Pharmacyclics& Johnson
作用機制：Ibrutinib是第一個上市的布魯頓型酪氨酸激酶(BTK)抑製劑，能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價結合，從而抑制其活性。
適用範圍（針對淋巴瘤）：複發性或難治性套細胞淋巴瘤。
NO.9
藥品名稱：Lenalidomide（Revlimid）
生產廠商：Celgene
作用機制：Lenalidomide是一種免疫調節劑，它以幾種不同的方式影響免疫系統的活性，既幫助免疫系統攻擊淋巴瘤細胞，又防止淋巴瘤的生長。
適用範圍（針對淋巴瘤）：複發性或難治性套細胞淋巴瘤。
NO.10
藥品名稱：Temsirolimus（Torisel）
生產廠商：Wyeth Pharmaceuticals, Inc.
作用機制：Temsirolimus靶向一種被稱為mTOR的通路--它幫助淋巴瘤細胞分裂。阻斷這一通路可以阻止淋巴瘤細胞的擴散。
適用範圍（針對淋巴瘤）：複發性或難治性套細胞淋巴瘤。
NO.11
藥品名稱：Brentuximab Vedotin（Adcetris）
生產廠商：SeattleGenetics
作用機制：Adcetris是一種抗體偶聯藥物（Anti-Drug Conjugate，ADC），由靶向CD30蛋白的一種單克隆抗體和一種微管破壞劑（單甲基auristatinE，MMAE）通過一種蛋白酶敏感的交聯劑偶聯而成。
適用範圍（針對淋巴瘤）：
1)Adcetris聯合化療（阿黴素、長春花鹼和達卡巴嗪），用於先前未經治療的新診斷的三期或四期經典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者。
2)用於接受幹細胞移植後，具有高複發風險或進展風險的經典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者的鞏固治療。
3)用於幹細胞移植失敗的經典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者或至少接受過兩種聯合化療但不起效，且無法進行幹細胞移植的cHL成人患者。
4)至少接受過一次聯合化療但不起效的系統性間變性大細胞淋巴瘤（sALCL）成人患者。
5)既往接受過系統性治療的原發性皮膚間變性大細胞淋巴瘤（pcALCL）或表達CD30的蕈樣肉芽腫（MF）成人患者。
6)聯合化療方案CHP（環磷醯胺+阿黴素+強的松）一線治療系統性間變性大細胞淋巴瘤（sALCL）或其他CD30陽性外周T細胞淋巴瘤（PTCL），包括血管免疫母細胞性T細胞淋巴瘤（AITL）以及未另行特別說明的PTCL成人患者。
NO.12
藥品名稱：Tisagenlecleucel（Kymriah）
生產廠商：諾華公司
作用機制：Kymriah是首個獲得批准的CAR-T細胞療法，通過在體外對來自患者的T細胞進行改造，使其表達能夠特異識別腫瘤細胞表面靶點的受體--嵌合抗原受體（CAR），然後再回輸到患者體內發揮抗腫瘤作用。
適用範圍（針對淋巴瘤）：用於治療患有複發性或難治性大B細胞淋巴瘤（LBCL）的成年患者，其中包括瀰漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）、高度B細胞淋巴瘤和濾泡性淋巴瘤（FL）引起的DLBCL，這些患者經歷過2種或更多的系統治療。
NO.13
藥品名稱：Axicabtagene clioleucel（Yescarta）
生產廠商：吉利德旗下凱特製葯（Kite）
作用機制：Yescarta 是一種CAR-T細胞療法，通過在體外對患者的T細胞進行改造，使它們能夠識別和殺死那些免疫細胞無法檢測到的淋巴瘤細胞。
適用範圍（針對淋巴瘤）：用於既往接受二線或多線系統治療的複發性或難治性大B細胞淋巴瘤（LBCL）成人患者的治療，包括瀰漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）、原發縱膈大B細胞淋巴瘤（PMBCL）、高級別B細胞淋巴瘤（HGBL），以及源於濾泡性淋巴瘤（FL）的DLBCL（即轉化型FL，TFL）。該葯不適用於原發性中樞神經系統淋巴瘤患者的治療。
參考來源：
https://lymphoma-action.org.uk/about-lymphoma-treatment-lymphoma/targeted-drugs-lymphoma
本網站所有註明「來源：生物探索」的文字、圖片和音視頻資料，版權均屬於生物探索所有，其他平台轉載需得到授權。本網所有轉載文章系出於傳遞更多信息之目的，且明確註明來源和作者，不希望被轉載的媒體或個人可與我們聯繫(editor@biodiscover.com)，我們將立即進行刪除處理。所有文章僅代表作者觀點，不代表本站立場。
※大變革！藥店可開診所了
※NEJM：獵奇！「肺都咳出來」，竟然真的發生了？
TAG:生物探索 |