硝苯地平與氨氯地平有何不同?
做為臨床應用最廣泛的地平類降壓藥而言,氨氯地平(絡活喜)與硝苯地平(心痛定)同屬二氫砒啶類鈣離子拮抗劑,藥理作用極其相似,主要是通過抑制鈣離子通道,使鈣離子無法進入細胞內,進而鬆弛血管平滑肌,擴張血管降低血壓。
地平類降壓藥一般分為三代:
第一代是以硝苯地平片(心痛定)為代表藥物的短效製劑,通過選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞及平滑肌細胞的跨膜轉運、抑制鈣離子細胞內釋放,以不改變血漿鈣離子濃度而起到擴冠、抑制心肌收縮、減少心肌耗氧量、舒張外周血管阻力、減輕心臟後負荷。
由於藥物作用時間短,生物利用度低, 藥物血漿濃度波動大, 用藥後快速導致血管擴張和交感神經系統激活,易引發反射性心動過速、心悸和頭痛等,因此目前臨床上已經很少使用。
第二代則是在第一代的基礎上通過劑型改造,延長藥物在血漿中的半衰期的中長效藥物,主要有硝苯地平緩釋片(欣蓋達)及硝苯地平控釋片(拜新同),第二代舌下含服起效快,作用可持續24小時左右,生物利用度高,血漿蛋白結合率為90%,經肝臟代謝,80%經腎排泄,20%隨糞便排出。
臨床上主要用於治療變異型心絞痛、不穩定型心絞痛、慢性穩定型心絞痛及高血壓。
第三代的地平類藥物本身具有長血漿半衰期和長組織半衰期,主要有氨氯地平(絡活喜)、樂卡地平(聖華曦)及拉西地平(司樂平),結構、藥理作用與硝苯地平相似,稍有不同之處在於:氨氯地平在生理性pH值下以離子狀態存在,pH值較低時與鈣離子通道緊密結合,優先阻斷去極化細胞的鈣通道。
氨氯地平對於血管的選擇性較強,口服吸收不受食物影響,生物利用度較硝苯地平低,血漿蛋白結合率達97.5%,半衰期35~50小時,通常需要10~14天才能達穩態,一般日給葯一次。
臨床上用於治療慢性穩定型心絞痛、變異型心絞痛以及高血壓,可單用,也可與其他降壓藥聯用,降壓作用比硝苯地平緩慢持久,為目前治療原發性高血壓的首選葯。
硝苯地平與氨氯地平最大的不同之處在於:
硝苯地平的降壓作用較強,降壓作用時間短,適用於血壓特別高,風險特別大,需儘快將血壓降下來的患者。
氨氯地平的降壓作用相對來說比較弱,作用也比較平穩,適用於血壓不是很高,需要長時間降壓,由高血壓向低血壓平穩過渡的患者。
二者的副作用相似:有可能導致血管平滑肌過度鬆弛,血管過度擴張,引發低血壓,使機體各個系統、臟器供血量不足,引發頭暈、頭痛、胸悶、心慌、氣短、全身乏力等不適癥狀,長期服用會導致人體低鈣血症,引發人體電解質紊亂。


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