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對丙肝病毒HCV有抑制作用的萜類化合物

導 讀

丙肝是一種由丙型肝炎病毒(HCV引起的病毒性肝炎),呈全球性流行,全球HCV的感染率約為3%。冷杉Abies是一種常綠喬木,具有較強的耐陰性,適應溫涼和寒冷的氣候。近日,自然資源部第三海洋所楊文獻教授課題組分別在Org. Biomol. Chem.和Tetrahedron Letters上連續發表兩篇論文,報道從一種中國冷杉中分離得到了一些新的萜類化合物,並測試了它們對丙肝病毒HCV的抑制作用。

文章報道從冷杉Abies nukiangensis粗提物中分離得到了20.8mg的abinukitrine A,其結構如下圖:

儘管C9,C19關環的環丙烷結構在天然產物中經常被報道,但abinukitrine A是被分離得到的第一個C17,C18-環丙烷的羊毛甾烷型三萜。

在GT1b細胞中測試了化合物對丙肝病毒HCV的抑制作用,其EC50值為6.52μM,具有較好的抑制活性(陽性對照索非布韋的EC50值為0.04μM)。

參考文獻:Org. Biomol. Chem., 2019, 17(8), 2107 – 2109

文章報道從冷杉Abies nukiangensis枝葉的95%乙醇水粗提物中分離得到了兩個新的松香烷型二萜(2.1mg化合物1和0.5mg化合物2),這也是首次被報道的13,14-閉環的松香烷型二萜,其結構如下圖所示:

化合物1和2進行體外抗丙型肝炎病毒(HCV)感染的活性測試。Nukiangendine A(1)在10μM時表現出顯著的抑制作用,抑制率為70.0%(陽性對照索非布韋在0.01μM時的抑制率為99.0%)。

參考文獻:Tetrahedron Lett., 2019, 60(10), 751 – 753


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