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瞬間爆紅的芬太尼是什麼?

4月1日,公安部、衛健委、食品藥品監督管理局聯合發布公告,將芬太尼類物質列入非藥用類麻醉藥品和精神藥品管製品種。想必有很多讀者心存困惑——芬太尼什麼呢?

相關新聞(圖片來源:人民網)

芬太尼是一種鎮痛葯。

說到鎮痛葯,很多人會想到鴉片、嗎啡和度冷丁(哌替啶)。這三種藥物的共同特點是,它們都屬於麻醉性鎮痛葯,通過麻醉神經、產生鎮痛藥效果。

對於人體而言,疼痛是一道減法題:手被針扎了一下,痛覺信號沿著脊髓上傳,與此同時,腦內的痛覺控制中樞會下發抑制信號。如果痛覺信號比抑制信號強,我們便會感到疼痛;反過來說,要想鎮痛,應該設法減弱痛覺信號、增強抑制信號。

痛覺機制(圖片來源:semanticscholar.org)

於是問題就來了——大腦周圍有一層屏障,正常小分子(如氧氣)可以通過,鎮痛藥物卻未必過得去,影響鎮痛效果。1953年,保羅·楊森猜測,增加藥物的脂溶性,也許可以讓它們更容易通過血腦屏障,進而增強鎮痛葯的效果。他以杜冷丁為樣本,設法增加其脂溶性,終於成功合成了芬太尼(Fentanyl)。

楊森(圖片來源:janssen.com)

芬太尼的作用機制與嗎啡相似,可以減弱脊髓中的痛覺信號、激活腦內的痛覺控制環路,雙管齊下,減少疼痛。不過,芬太尼的鎮痛效果比嗎啡強得多,大約是嗎啡的100倍,而且起效更快,靜脈注射一分鐘即可生效。

正是因為這些特點,芬太尼漸漸成為了臨床上常用的鎮痛藥物。

芬太尼家族(圖片來源:中國藥物依賴性雜誌)

說完了臨床的,咱們再來說說非藥用的芬太尼。楊森先生當初合成了幾十種芬太尼衍生物,從中選出了幾種效果好、毒性小的,剩下的都鎖到了保險柜里。然而,他能合成,別人自然也能合成。芬太尼非常容易改頭換面,舉個例子來說,2017年,我國將卡芬太尼等四種芬太尼衍生物列入管制,到了2018年,便又增加了四氫呋喃芬太尼等兩種。因為芬太尼的衍生物實在太多,不法分子很容易合成新的衍生物、繞過管制。

根據國家禁毒辦的統計,2012年到2015年一共發現了6種芬太尼類物質,到了2016年,發現的新精神活性物質中,芬太尼類物質有66份。這些新生的物質,作用效果與芬太尼相似,能鎮痛、有成癮性,作用強度往往更高,而不法分子不可能像藥理學家那樣,對它們進行毒理研究。結果就是,因芬太尼類物質濫用而死亡的人節節攀高。

藥物濫用引起的死亡數(圖片來源:drugabuse.gov)

據估計,2017年,美國大約有28000人因芬太尼類物質死亡。先前,美國一直有指責中國的聲音,認為中國對芬太尼類物質管理不力,4月1日的新聞,算是官方對此的表態。

說到這裡,也再次提醒大家:藥物的安全性,取決於是否正確運用。同樣是芬太尼,在醫生手裡它是疼痛剋星,到了不法分子手裡,卻成了新型毒品。

參考文獻

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[6]關於印發《非藥用類麻醉藥品和精神藥品列管辦法》的通知[EB/OL]. [2019-04-07].http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/201509/852f53a0317f40bcb977f7c9b3d6f6c3.shtml.

[7]衛生部關於印發《麻醉藥品臨床應用指導原則》的通知 - 中華人民共和國國家衛生健康委員會[EB/OL]. [2019-04-07].http://www.nhc.gov.cn/wjw/gfxwj/201304/ee452fdcbf68424faa6826e12677c9cc.shtml.

[8]Overdose Death Rates | National Institute on Drug Abuse (NIDA)[EB/OL]. [2019-04-07]. https://www.drugabuse.gov/related-topics/trends-statistics/overdose-death-rates.

作者:趙言昌


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