抗良性前列腺增生新葯喹諾利辛獲批進入臨床研究

由中國科學院上海藥物研究所蔣華良、謝欣和柳紅課題組聯合開發的抗良性前列腺增生化學1類新葯喹諾利辛於4月25日獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，同意開展臨床試驗。

蔣華良課題組通過自行開發靶標預測系統(ChemMapper)發現α1A-AR受體可能為小檗鹼類天然產物的新作用靶標；柳紅課題組通過高效合成技術構建了結構多樣性的小檗鹼衍生物庫；謝欣課題組根據計算預測結果篩選發現具有α1A-AR受體拮抗活性的先導化合物。科研團隊緊密合作，深入結構修飾、藥效評價和成藥性優化，最終發現了候選藥物喹諾利辛——具有全新骨架的α1A-AR受體的高選擇性拮抗劑。臨床前研究結果顯示，與現有臨床藥物相比喹諾利辛對α1A-AR受體具有更好的選擇性，預示造成體位性低血壓的可能性更少、更加安全，同時該藥物還具有良好葯代動力學性質，是一款安全、有效、質量可控的新型抗良性前列腺增生的臨床候選藥物。喹諾利辛及其系列化合物目前已經獲得中國和美國的專利授權。

喹諾利辛是國內首個獲批進入臨床研究的α1A-AR受體拮抗劑，曾先後獲得十二五「重大新葯創製」科技重大專項、中科院戰略性先導科技專項以及中科院自主部署項目等的資助；部分基礎研究工作發表在藥物化學期刊Journal of Medicinal Chemistry上（J. Med. Chem. 2016, 59, 3826-3839；J. Med. Chem. 2016, 59, 9489-9502）。

華東理工大學教授李洪林做了部分計算工作，喹諾利辛研發還得到上海藥物所藥物安全評價研究中心研究員任進、藥物代謝中心研究員陳笑艷、神經藥理學研究國際科學家工作站研究員高召兵等課題組的大力支持。

目前該項目已與江蘇康緣葯業股份有限公司達成合作協議，實現了成果轉化，現正開展臨床I期研究的準備工作。

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