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二甲雙胍為何是2型糖尿病人首選藥物?帶你了解它的曲折發展史

今天來為大家繼續介紹二甲雙胍這個藥物,雖然上市銷售已經超過60年,但對二型糖尿病患者的初治,二甲雙胍的臨床地位仍然沒有其他藥物能夠撼動,各國專家共識和指南,也都將二甲雙胍推薦為2型糖尿病患者的首選藥物和全程藥物,為什麼二甲雙胍在糖尿病控制方面,有如此高的臨床地位呢?今天就來為大家介紹下二甲雙胍的發展史。

二甲雙胍為何是2型糖尿病人首選藥物?帶你了解它的曲折發展史

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二甲雙胍製劑上市於1957年,但如果要往前追溯雙胍類藥物的發展史,甚至可以追溯到中世紀時期,早在中世紀,人們在一種叫做山羊豆的植物不但可以用來用於動物的催乳,還具有一定的改善多飲多尿的消渴癥狀,從而大家也認為這種植物具有治療糖尿病的作用,後來科學家從山羊豆中提取出了一種具有降血糖作用的「胍」類的化合物——山羊豆鹼,這就是雙胍類藥物的前身。

後來經過科學家的不斷研究,胍類的物質被不斷的改進,在上世紀20年代,科學家們化學合成出了雙胍類的化合物,各個國家的科學家合成出了多種的雙胍類化合物,包括十烷基雙胍,十二烷基雙胍、二甲雙胍等。除二甲雙胍外,其他的雙胍類藥物雖然通過化學結構的改變,提高了降糖效果,但其毒性反應卻也沒有消除,因此這些藥物都在一段時間的應用後,慢慢的退出了市場。

二甲雙胍為何是2型糖尿病人首選藥物?帶你了解它的曲折發展史

上世紀20年代,糖尿病研究方面,還發生了一件大事,那就是胰島素的發現,胰島素的發現,醫學界曾經認為人類已經「攻克」了糖尿病,在當時的醫學條件下,醫生認為只要為身體補充充足的胰島素,就可以把血糖控制好,徹底控制好糖尿病,但隨著胰島素的不斷應用,低血糖、高胰島素血脂,胰島素抵抗等問題的發生,人們才發現,單單指望胰島素來「攻克」糖尿病,還遠遠不夠。但在當時的條件下,因為胰島素的大發現,而導致了二甲雙胍雖然已經合成成功,但卻一直沒有作為藥物進行臨床研究和上市。

二甲雙胍為何是2型糖尿病人首選藥物?帶你了解它的曲折發展史

直到到了上世紀50年代,人們已經逐漸人到了胰島素的局限性,二甲雙胍才進一步被用於臨床,並經過了臨床驗證,於1957年上市,成為了一款雙胍類的降糖葯,在那個時代,雙胍類的藥物可並不只是二甲雙胍一款,與它同期上市的還有丁雙胍和苯乙雙胍兩個藥物,從降糖療效上來說,另外兩個藥物的降糖效果要優於二甲雙胍,因此,即使已經上市,二甲雙胍也並沒有引起太大的重視,臨床應用也不如其他兩個雙胍類藥物廣泛。

但隨著臨床用藥的不斷深入和臨床用藥安全數據的不斷累積,人們逐漸發現,苯乙雙胍和丁雙胍雖然降糖效果好,但卻有較高的幾率會導致乳酸性酸中毒的風險,而在臨床研究中還發現,苯乙雙胍還有增加心血管疾病死亡率的作用,因此,在上世紀70年代,苯乙雙胍和丁雙胍都宣布了退市,而作為同為雙胍類藥物的二甲雙胍,也不可避免的受到了影響。

但在1977年,英國的科學家對二甲雙胍啟動了大樣本、多數據的臨床研究,這項研究一直持續了20年,到1997年,該項長期的大小臨床研究結果顯示,二甲雙胍除了有明確的降糖效果外,並沒有發現其有明顯增加乳酸酸中毒的風險,同時還發現了二甲雙胍在心血管系統方面具有一定的保護作用。這項研究是人類對於糖尿病研究的一項里程碑,也是人類逐漸認可循證醫學過程中的一座里程碑,當然也是二甲雙胍臨床地位進一步提高的一個起始點。

二甲雙胍為何是2型糖尿病人首選藥物?帶你了解它的曲折發展史

隨著臨床應用的不斷能深入,二甲雙胍以其明確的降糖作用和較好的長期用藥安全性,二甲雙胍的臨床地位不斷提高,逐漸成為了2型糖尿病患者的首選藥物和基礎藥物,各國的糖尿病指南都指出:如無禁忌症或不耐受的情況下,二甲雙胍是2型糖尿病患者的首選藥物,並一直保留在糖尿病患者的全程用藥方案中。

介紹完二甲雙胍這個藥物的曲折發展史,再來介紹下二甲雙胍作為降糖葯的臨床優勢,看完這些臨床優勢,大家就能夠明白為什麼雖然經歷了這麼多年,二甲雙胍仍然是降糖藥物的首選藥物和基礎藥物了。

這些臨床優勢都是基於多年的的臨床數據累積得出的高等級臨床證據,供大家參考——

1. 二甲雙胍降糖作用明確,對於空腹血糖、餐後血糖都有一定的調節作用;

2. 二甲雙胍不經肝臟代謝,對肝臟沒有毒性;

3. 二甲雙胍90%經腎臟排泄,但藥物本身對腎臟無毒性,輕中度腎功能不全者無需調整劑量;

4. 二甲雙胍是唯一明確具有心血管保護作用的降糖藥物;

5. 二甲雙胍可以與所有其他類型口服降糖藥物聯合應用,加強血糖控制;

6. 二甲雙胍也可以與胰島素聯合應用控制血糖,可以減少胰島素用量,減少胰島素導致的體重增加影響,減少低血糖風險。#清風計劃# #夏季養生正當時#

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