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中科院上海藥物所研發抗艾滋病新葯,5月進入臨床試驗

由中國科學院上海藥物研究所和中國科學院昆明動物研究所合作開發的抗艾滋病化學1類新葯塞拉維諾(Thioraviroc)於2019年5月5日獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書,同意開展臨床試驗。

5月8日,中國科學院上海藥物研究所對外披露此消息。

據上海藥物研究所披露,塞拉維諾是由上海藥物所柳紅研究員、蔣華良院士和吳蓓麗研究員課題組以及中國科學院昆明動物研究所鄭永唐研究員課題組組成的科研團隊聯合開發。

蔣華良課題組通過計算機輔助藥物設計,採用基於結構和改變代謝途徑的藥物設計策略,設計新結構類型CCR5拮抗劑;柳紅課題組通過高效合成技術開展CCR5拮抗劑的多輪結構改造和成藥性優化;吳蓓麗課題組解析了馬拉維諾和多個CCR5拮抗劑與CCR5受體的複合物晶體結構;鄭永唐課題組開展CCR5拮抗劑的HIV病毒抑制活性篩選。科研團隊在此基礎上,緊密合作進行深入結構修飾、藥效評價和成藥性優化,發現候選藥物塞拉維諾——一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑。

臨床前研究結果顯示,與現有唯一針對CCR5靶點的臨床藥物馬拉維諾相比,塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性,對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐葯株的抑制活性和治療指數優於上市藥物馬拉維諾或與其相當;塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的葯代動力學特性,種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導作用,無潛在的藥物-藥物相互作用;安全性良好。塞拉維諾及其系列化合物目前已獲得美國、歐洲、俄羅斯、韓國和澳大利亞等國的專利授權。

據悉,塞拉維諾是國內首個獲批進入臨床研究的CCR5受體拮抗劑。

塞拉維諾進入臨床是上海在生物醫藥方面的又一重磅作品。

自2014年至今,上海先後完成多個新葯研發上市工作,其中包括原創新葯「GV-971」完成臨床試驗並申請上市,結束16年來全球沒有一款治療阿爾茨海默症新葯上市的歷史。同時,上海企業在高端醫療方面突飛猛進,首台國產一體化PET/MR填補國內空白,首個國產心臟起搏器、首個國產血流導向裝置相繼獲准上市,細胞治療、高端醫療裝備等領域已達到國際領先水平,產業創新影響力越來越大。

近年來,上海不斷強化頂層設計和制度供給,形成集成電路、人工智慧、生物醫藥「上海方案」。總體方案中包括,啟動科創中心地方立法,啟動新一輪全面創新改革試驗,引入國際一流智庫開展科創中心建設國際諮詢,形成集成電路、人工智慧、生物醫藥等重點領域的獨特發展模式,極大地推動人工智慧產業技術研發與應用,並打造生物醫藥產業技術研發高地。

近五年,也是上海醫藥產業迅猛發展的五年。統計數據顯示,五年來,上海生物醫藥產值從近2500億元增長到3434億元,年均增長9.9%。生物醫藥產業的增長速率和行業利潤率,在上海戰略性新興產業中位居前列。目前,上海在生命科學、藥學、化學等領域,已集聚一批具備國內領先水平的科研院所,擁有一支面向國際前沿的科學家隊伍,該領域僅兩院院士就有64位。生物醫藥產業總體處於全國領先水平,研發創新能力領跑全國,細胞治療、高端醫療裝備等領域已達到世界領先水平

來源

百度新聞

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