『』葯知道」他汀類調脂藥物安全使用

作者：廣東省藥學會 惠州市中心人民醫院 張旭

65歲的李大爺拿著藥品說明書來藥學門診諮詢：張藥師呀，我有房顫，冠心病，常年服用華法林，辛伐他汀。昨天無意中看到辛伐他汀說明書寫到「辛伐他汀與華法林一起合用增加出血風險」，太恐怖了！！我長年一起吃這兩個葯的，會不會腦出血？我該怎麼辦呀？

隨著我國老齡化的日益嚴重，高血壓、高血脂等老年性疾病患病率也逐年上升，用藥問題也隨之凸顯。調脂藥物的使用對於很多老年患者來講極其重要，尤其對於心肌梗塞預後以及死亡率的降低意義重大。由於老年患者服用藥物種類較多，調脂藥物特別是他汀類藥物的療效極易受其他藥物的影響。安全地使用他汀類調脂藥物，將藥物使用風險降至最低極其重要，讓張藥師帶著您重新認識一下他汀類吧。

一．常用他汀類藥物及特點

目前臨床常用他汀種類包括：辛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀，阿托伐他汀，瑞舒伐他汀，洛伐他汀。具體藥物代謝動學特點如下：

藥物的代謝特點決定了不同肝腎功能的病人選葯不同，例如：腎功能不全時，可以選用腎排泄率低的藥物：阿托伐他汀，氟伐他汀等。

二. 他汀類藥物相互作用

1、常用他汀類代謝酶情況：大部分他汀類藥物吸收後均需通過肝臟生物轉化，他汀類在肝臟的代謝依賴於細胞色素P450酶，不同的他汀參與的酶不同。他汀代謝情況如下表:

2、常用藥物與他汀間的相互作用，見下表：

備註：1、INR:國際標準化比值；2、*阿托伐他汀使用劑量>20mg時。

由於不同代謝酶的影響，聯合用藥時儘可能避免選用相同代謝酶的藥物一起使用。例如使用華法林時，由於華法林主要是經過2C9代謝 ，因此可以選用不經酶代謝的普伐他汀，或者選擇2C9非主要代謝途徑的藥物：例如阿托伐他汀。

三．他汀類用藥的安全性

1、肝的安全性所有他汀類患者中，約1%-2%出現肝酶升高三倍以上，一般停葯即可恢復；對於不明原因肝酶升高的患者為使用禁忌症。

2、肌肉的安全性他汀可引起肌病，嚴重時可致命。他汀誘發的橫紋肌溶解症成劑量依賴性，發生率為0.04%-0.2%，一般停葯後，加速排謝，可慢慢恢復。一旦患者出現肌肉癥狀並伴肌酸激酶升高超過五倍，應停止他汀類藥物治療。此外藥物間相互作用為肌病很重要的發病原因，選擇相互作用相對較小的他汀，可降低肌病的發生。

3、腎的安全性他汀在腎的安全性方面存在異質性。腎功能良好的患者使用他汀是安全的。估算腎小球濾過率小於30ml/min，使用阿托伐他汀、氟伐他汀外的其他他汀時均需調整劑量，禁用瑞舒伐他汀。

4、其他安全性他汀治療輕微增加新發糖尿病風險，但他汀治療的心血管獲益遠大於新發糖尿病風險，因此，無需改變現有的治療推薦。但對於空腹血糖受損或合併代謝綜合征的患者，建議在使用他汀類藥物時可考慮血糖水平的監測。

參考文獻：

1、李小鷹，林曙光《心血管疾病藥物治療學》第二版，[M].北京:人民衛生出版社，2013，9:381,1134。

2、急性冠狀動脈綜合征患者強化他汀治療專家共識（2014年）。

3、他汀藥物安全性評價專家共識（2014年）。

4、ASCVD 患者逆轉斑塊他汀治療專家共識（2015年）。

註：文中圖片部分來源於網路，在此對圖片作者表示感謝！

審稿專家：廣東省藥學會 中山大學孫逸仙紀念醫院增城院區 臨床藥師團隊

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