抗癌藥物傳遞系統現「特洛伊木馬」！精準高效絕殺腫瘤！

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作者：Ruthy

面對癌症這一世界性難題，人們總是「談癌色變」。腫瘤細胞與正常細胞相比，具有超高的相似性及其超強的生命力，想要遏制腫瘤的發生髮展，就必須提高抗癌藥物的特異性、有效性和安全性，因此，為抗癌藥物創造高選擇性的靶向傳遞系統成為了製藥業和癌症研究者的一大挑戰。近日，美國西北大學的研究人員創造了一種以脂質體為主體，人血清白蛋白(HSA)為「引路者」的藥物傳遞系統，成功將抗癌藥物準確高效送至癌種病灶，實現了對癌症的絕殺！同時他們還證實了該系統對骨癌、結直腸癌和胰腺癌皆有效！

抗癌藥靶向給葯系統——

癌症治療不可或缺的重要組分

抗癌藥自然是用來遏制癌症發生髮展的，但如何讓抗癌藥最大程度地發揮作用是腫瘤治療領域的重要課題。腫瘤的靶向治療是將治療作用選擇性地集中在腫瘤組織、腫瘤細胞或腫瘤基因，從而降低對正常組織的副作用。

我們知道，只有藥物達到病灶部位時其才能發揮療效，在其他部位，藥物不僅不起治療作用，甚至會產生毒副作用。抗腫瘤靶向給葯系統是腫瘤靶向治療的重要組成部分，把有效抗癌藥物專一性或選擇性地輸送到腫瘤組織，控制特定生理部位的藥物劑量，從而降低抗癌藥對非靶點部位的副作用和毒性，對癌症的治療具有重要意義。抗癌藥物靶向給葯系統的研究已經有幾十年的歷史，但相應成果卻難盡如人意，這是為什麼呢？一個合格的藥物靶向給葯系統，必須同時滿足幾大要求：準確性、高效性、安全性，如此嚴苛的要求，如何一一實現呢？

脂質體為主，HSA引路——

「特洛伊木馬」成為現實，成功絕殺癌症

腫瘤細胞與普通細胞具有相似的以磷脂雙層為主的質膜結構，因而容易對脂溶性物質「敞開大門」。據此特性，研究人員設計了一種長鏈脂肪酸，其兩端具有兩個結合位點，一端附著於藥物上，並將藥物包裹，使其呈現出腫瘤細胞更願意接受的脂性狀態，另一端附著於HSA上，由HSA將整個脂質體攜帶至病灶。癌細胞被藥物外層的脂質體所迷惑，將該藥物傳遞系統吸收入細胞內，當該藥物傳遞系統外層脂質體被代謝盡露出抗癌藥物後，就可以成功殺死癌細胞。

脂質體為主，HSA引路

研究人員發現，該經過表面修飾的脂質體藥物遞送系統可避免載葯顆粒被快速消除，其在體內循環時間延長，使藥物在病變組織中的聚集增多，進而提升治療效果。同時，該藥物傳遞系統在滲透與滯留增強效應的作用下在腫瘤組織中選擇性分布，在增載入葯脂質體藥效的同時全身不良反應的發生率也相應降低。另一方面，HSA可與腫瘤細胞表面特異性抗原/受體結合，發揮主動靶向作用，實現了脂質體的主動靶向性藥物遞送。

總而言之，該「特洛伊木馬」在淋巴系統中具有定向性，對癌細胞的親和作用可以控制藥物在組織中的分布情況，使藥物在殺死或抑制癌細胞增值時具有選擇性。HSA的準確靶向顯著減輕了藥物毒副作用。而脂質體作為抗癌藥物載體可以改善治療，減少用藥劑量，降低細胞毒性，減輕甚至避免變態和免疫反應，從而減輕病人痛苦。

「特洛伊木馬」的功效

研究人員使用該藥物傳遞系統成功將紫杉醇輸送到小動物模型的腫瘤中，實現了骨癌、結直腸癌、胰腺癌病灶的完全消除！更令人激動的是，他們發現這些腫瘤病灶中的紫杉醇濃度是普通藥物傳遞系統的20倍！而安全性卻提高了17倍！也就是說，該「特洛伊木馬」成功實現了準確、高效、安全！

這對癌症治療領域無疑是一劑強心劑！讓藥物充分有效安全地發揮作用一直是癌症治療研究者的心愿，相信只要給予足夠的時間與精力，會有更多好消息傳來！

參考文獻：

Cassandra E. Callmann,et al.Antitumor Activity of 1,18-Octadecanedioic Acid-PaclitaxelComplexed with Human Serum Albumin .JACS.

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