靶向治療的新選擇，類風濕關節炎創新葯獲批

2019年7月22日，全球性的製藥公司優時比宣布，培塞利珠單抗（certolizumab）獲得國家藥品監督管理局批准，用於中重度的活動性類風濕性關節炎（RA）的治療。

目前，傳統的類風濕性關節炎的主要治療藥物包括三類：

1、改善病情的抗風濕葯

2、非甾體抗炎葯

3、糖皮質激素

改善病情的抗風濕葯（DMARDS）雖然可控制病情，但是見效慢；

非甾體抗炎葯雖然能夠有效減輕臨床癥狀，但不能阻止關節破壞和畸形；

糖皮質激素效果快速，但長期使用副作用彪悍；

尤其需要說明的是，傳統藥物中有部分藥物不能適合妊娠和哺乳期患者使用。

有沒有一種安全快速且能有效緩解病情的藥物呢？以培塞利珠單抗為代表的生物製劑應運而生。

培塞利珠單抗的藥理作用優勢

培塞利珠單抗屬於抗腫瘤壞死因子的藥物，對人體腫瘤壞死因子有非常高的親和力，能夠靶向中和人體腫瘤壞死因子。

此藥物有兩種優勢，一是它不是完整的抗體（缺乏Fc結構），因此它不能誘導補體激活。二是它經過了聚乙二醇化結構的修飾，延長了藥物的半衰期，從而延長了藥物作用於人體的時間。

據悉，培塞利珠單抗於2008年4月在美國FDA上市，2009年10月年在歐洲藥品管理局上市，並不斷擴展適應症，目前覆蓋的炎症性疾病包括：類風濕性關節炎、銀屑病關節炎、強直性脊柱炎、脊柱關節炎以及克羅恩病等。

體內應答迅速，可顯著改善類風濕關節炎體征

類風濕性關節炎被人們稱為「不死的癌症」，致殘率高達53%，是導致成人殘疾的第一大慢性疾病，以其頑固性和易複發性著稱。

尋找一種應答迅速，有效持續改善的藥物就顯得至關重要。

為了評估培塞利珠單抗的療效和安全性，研究者進行了RAPID-C 和 RAPID-C OLE（RAPID-C 開放標籤擴增試驗）2項III期臨床試驗。

為期24周的RAPID-C臨床試驗結果顯示，在既往對甲氨蝶呤（MTX）應答不足的中國類風濕關節炎患者中，培塞利珠單抗注射液聯合甲氨蝶呤應答迅速，可持續且顯著地緩解癥狀，有效改善類風濕關節炎體征。

甲氨蝶呤由於其穩定的療效，良好的安全性和低廉的價格，被2015美國風濕病學會推薦為一線抗風濕葯，也被業界譽為類風濕的「基石藥物」。

但也有一部分患者對於其應答不佳，對此2015美國風濕病學會建議使用生物製劑聯合甲氨蝶呤也能使炎症得到緩解，上述試驗也驗證了這一組合推薦。

這兩項臨床試驗推動了培塞利珠單抗在中國的獲批。

安全低毒，為生育期女性提供了新選擇

為了解類風濕性關節炎對於女性生育的影響，美國匹茲堡大學的Talabi教授及其同事進行了一項橫斷面的調查，結果發現58%的女性類風濕關節炎患者表示擔心生育影響，理由是擔心疾病會遺傳給後代，或者她們使用的藥物或疾病會直接影響胎兒。

為了解決類風濕關節炎患者妊娠的難題，研究者進行了 2 項首次針對育齡期女性開展的臨床試驗（CRIB2和 CRADLE3）的結果，該結果展現了培塞利珠單抗注射液對於妊娠期和哺乳期女性的葯代動力學優勢。

這一全新的治療選擇可用於妊娠期和哺乳期的女性患者，彌補了現有療法仍無法滿足的需求。

因此，那些有生育計劃的育齡期患者或妊娠期及哺乳期患者，可以在臨床醫師的指導下考慮使用安全的生物製劑。

類風濕性關節炎，「不死癌症」之說

類風濕性關節炎是全身性炎症性改變的自身免疫性疾病，以侵犯小關節為主要特徵，至今發病原因尚未探明。

該病在中國約有500萬名患者，全世界約有2370萬名患者，女性多於男性患者，可見於各個年齡階段，尤其以40~50歲最多見。

類風濕性關節炎不僅會令患者的關節畸形，功能喪失，嚴重的還回使軀體殘疾，令患者喪失工作能力，甚至降低預期壽命。

該病發病多較隱蔽而緩慢，病程較長，診斷與治療均有一定的難度，因此有「不死癌症」之說。

目前，類風濕性關節炎的主要治療目的包括控制癥狀、防止結構損傷和維護功能正常化為主，旨在提高患者的生活質量，恢復正常工作和生活。

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