Liporaxel，全球首個口服紫杉醇溶液，無需預處理方便新選擇

健康 07-26

紫杉醇廣泛應用於治療肺癌、乳腺癌、卵巢癌、頭頸部癌、胃癌等多種惡性腫瘤，可使微管蛋白和組成微管的微管蛋白二聚體失去動態平衡，誘導與促進微管蛋白聚合、微管裝配、防止解聚，從而使微管穩定並抑制癌細胞的有絲分裂和觸發細胞凋亡，進而有效阻止癌細胞的增殖，起到抗癌作用。

RMX3001（韓國原產品代碼為DHP107，註冊名為Liporaxel）是由DAEHWA Pharmaceuticals韓國大化公司與韓國科學技術研究所（KIST）共同開發的一種紫杉醇口服製劑，其中紫杉醇溶解於"DH-LASED"（DaeHwa–基於脂質的自乳化藥物遞送技術，是DAEHWAPharmaceutical Co.的一項專利技術）。

利用該技術，通過脂類遞送活性成分紫杉醇，解決了造成紫杉醇口服生物利用度低的主要難點。RMX3001（國外代號 DHP107）已於2016年9月9日成功獲得韓國食品與藥品監督局（MFDS）的上市批准，適應症為晚期和轉移性或局部複發性胃癌，是全球第一個開發成功並獲批上市的口服紫杉醇產品。

RMX3001（國外代號 DHP107）在韓國的關鍵III期胃癌臨床試驗表明，與紫杉醇注射液相比，能顯著降低患者不良反應發生，如「外周神經病變」、「過敏性反應」、「脫髮」、「肌痛」。此外，口服給藥方式也避免了靜脈注射可能引發的注射液外滲、靜脈炎等不良反應。提升了用藥的安全性，有利於患者長期用藥。

臨床實驗

107CS-3/DREAM 研究：

一項在複發性或轉移性胃癌患者中對DHP107（紫杉醇口服溶液）和Taxol?（紫杉醇注射液）的療效和安全性進行比較評價的隨機化、開放、多中心、III期研究，結果顯示：在晚期胃癌（AGC）二線治療中，DHP107的PFS不劣於紫杉醇。其他有效參數和安全性指標兩組相似。

基於107CS-3研究，紫杉醇口服溶液於2016年9月9日作為全球第一個口服劑型被批准在韓國上市，用於晚期或轉移性胃癌，或局部複發性胃癌二線治療。

RMX3001/DHP107C2301 研究：

一項比較紫杉醇口服溶液（RMX3001/DHP107）與紫杉醇注射液（泰素?）二線治療晚期胃癌患者療效和安全性的多中心、隨機、開放的III期臨床研究（中國）旨在研究紫杉醇口服溶液（RMX3001/DHP107）治療一線化療失敗的中國晚期胃癌患者的療效，從目前受試者的初步觀察，療效不遜於紫杉醇注射液（泰素?），神經毒性、白細胞減少、脫髮等不良反應更輕，最終結果還待試驗結束後的統計分析。

DHP107口服紫杉醇一線治療HER2陰性複發/轉移性乳腺癌的II期研究（OPTIMAL研究，NCT03315364）：

一項旨在評估紫杉醇口服液(DHP107)與紫杉醇注射液相比作為一線治療在複發性或轉移性HER2陰性乳

腺癌患者中有效性和安全性的國際多中心、開放的II/III期臨床試驗，結果顯示了積極療效和可接受的耐受性。

適應症（目前&未來）

1.晚期轉移性或局部複發性胃癌

2.複發性或轉移性HER2陰性乳腺癌

3.可以用於卵巢癌、非小細胞肺癌、乳腺癌等

優勢特點

01、紫杉醇將傳統的靜脈注射紫杉醇轉變為口服製劑，以方便患者治療
02、LIPORAKEL是在DH-LASED技術的基礎上開發的，使用安全的脂質分子和口服給葯途徑，無需術前用藥。（提高生物利用度、無注射型紫杉醇帶來的CrEL&乙醇過敏不良反應）
03、可在不使用P-糖蛋白抑製劑（其抑制紫杉醇在胃腸道中的吸收）或吸收促進劑的情況下施用。（無需和多種口服藥聯用）