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教授提取合成可治中風益母草鹼 獲1.5億簽約

教授提取合成可治中風益母草鹼 獲1.5億簽約



復旦大學與中珠醫療控股股份有限公司舉行全球獨家轉讓合同簽約儀式,中珠醫療以1.5億人民幣獲得該項目。該項目成為中國高校科研成果轉化、重大新葯創製產業化的一個成功範例。

教授提取合成可治中風益母草鹼 獲1.5億簽約



該項目首席科學家、原復旦大學藥學院院長、教育部長江特聘教授、復旦大學藥學院特聘講座教授朱依諄及其團隊研究發現,益母草鹼能明顯減少腦缺血造成的大腦皮質的梗死面積,改善神經功能缺損的癥狀。經過多年不懈努力,研究人員終於從益母草中成功提取到有效的單體化合物——益母草鹼,並探索出全新的合成方法。


具有改善血液循環、活血祛瘀功效的傳統的婦科中藥益母草中的提取物——益母草鹼(SCM-198)對腦中風有明顯療效。記者5日獲悉,中國科學家歷經十餘年潛心研究,不僅成功從益母草中提取益母草鹼、證明其功效,還探索出益母草鹼的全新合成方法。

未來,益母草鹼或將成為繼青蒿素成果後的五大原創I類新葯之一,造福腦中風患者。


該項目首席科學家、原復旦大學藥學院院長、教育部長江特聘教授、復旦大學藥學院特聘講座教授朱依諄及其團隊研究發現,益母草鹼能明顯減少腦缺血造成的大腦皮質的梗死面積,改善神經功能缺損的癥狀。朱依諄當日告訴記者,長期以來,由於提取益母草中的有效複合物成本高、工作量大,其單體有效成分的科學價值一直沒有被系統完整地發掘出來。研究團隊運用先進技術,探索出全新的合成路線和放大工藝,經過多年不懈努力,終於從益母草中成功提取到有效的單體化合物-益母草鹼,並證實了其對降脂和治療腦中風具有明顯療效,益母草鹼被命名為「SCM-198」。


據悉,人體在缺血、缺氧等疾病狀態下,構成完整細胞基本元素之一的「線粒體」就會腫脹,造成細胞破裂,從而使腦組織壞死和心肌壞死,最後導致死亡。同時,人體內的三磷酸腺苷也是體內組織細胞活動所需能量的直接來源。朱依諄說,益母草鹼SCM-198的作用機制,就是通過降低腦細胞耗氧量,抑制線粒體氧化應激反應造成的細胞死亡,並激發三磷酸腺苷的活性,阻止細胞的進一步壞死、凋亡,最終減少腦組織壞死。


此後,朱依諄團隊又成功探索出益母草鹼的全新合成方法,並進行臨床前葯代動力學以及製劑學、長期毒性等成藥性研究,揭示其獨特的作用靶點和分子機制。相關研究成果陸續發表於《中風》、《自由基生物醫學》和《動脈粥樣硬化》等國際權威學術期刊。


據悉,該項目作為國家I類新葯候選藥物已在國家重大新葯創製大平台孵育成功。這項研究成果不僅獲得5項中國發明專利,還獲得日本、歐盟等國際專利,國際著名化學公司Sigma-Aldrich也把SCM-198作為標準品列入目錄。據透露,復旦大學已與中珠醫療控股股份有限公司舉行全球獨家轉讓合同簽約儀式,中珠醫療以1.5億人民幣獲得該項目。該項目成為中國高校科研成果轉化、重大新葯創製產業化的一個成功範例。

目前該研究已完成益母草鹼中試工藝優化,並確定該化合物的給葯途徑為口服和靜脈兩種給藥方式。該研究已完成第一批片劑的製備;長期毒性研究亦完成。益母草鹼的質量標準已制定。朱依諄表示,研究人員將按照I類新葯的要求,開發新的適應症。


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