JBC：揭示印度長鬍椒植物抗癌機制

2017年1月4日/生物谷BIOON/---在一項新的研究中，來自美國德州大學西南醫學中心的研究人員揭示出一種辛辣味的被稱作長鬍椒（long pepper）的印度胡椒植物抗癌性質背後的化學機制。據推測，長鬍椒的藥用價值可追溯到幾千年前。相關研究結果近期發表在Journal of Biological Chemistry期刊上，論文標題為「Structural and Biochemical Analyses Reveal the Mechanism of Glutathione S-Transferase Pi 1 Inhibition by the Anti-cancer Compound Piperlongumine」。

秘密就在於一種被稱作蓽茇醯胺（Piperlongumine, PL）的化學物。PL表現出抵抗前列腺癌、乳腺癌、肺癌、結腸癌、淋巴癌、白血病、原發性腦癌和胃癌等多種癌症的活性。

利用X射線晶體分析技術，研究人員能夠解析出PL的分子結構來證實這種化學物在被攝入後如何發生變化。PL轉化為hPL。hPL是一種沉默基因GSTP1的活性藥物。基因GSTP1產生一種經常在腫瘤中大量存在的解毒酶。

論文通信作者、德州大學西南醫學中心生物化學與放射腫瘤學助理教授Kenneth Westover博士說，「我們希望我們解析出的PL分子結構將能夠讓人們在進一步的藥物開發努力中改善PL的功效，以便用於治療一系列癌症。這項研究完美地展示了X射線晶體分析技術的威力。」

作為一種印度本土植物，長鬍椒存在於印度南部和東南亞。儘管它很少用於歐洲美食中，但是它在印度商店中是很常見的，而且作為一種香料或者作為燉湯和其他菜肴中的一種調味品加以使用。它的使用可追溯到印度次大陸幾千年前的阿育吠陀（Ayurveda）中。阿育吠陀是世界上最為古老的醫學體系之一。被西方尊稱為醫學之父的古希臘名醫希波克拉底就曾提及它。

Westover博士說，「這項研究生動地說明了檢驗和重新審視我們的理論的重要性。在這項研究中，針對3000年前提出的一個醫學觀點，我們利用現代科學獲得全新的認識。」

Westover博士利用德州大學西南醫學中心世界聞名的X射線晶體分析儀器，更好地理解PL的抗癌性質。X射線晶體分析技術允許科學家們解析出分子結構，從而揭示出分子與它的靶標之間的相互作用：在這項研究中，指的是PL如何與GSTP1相互作用。觀察這些分子結構有助開發出針對這些靶標的藥物。（生物谷 Bioon.com）

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Structural and Biochemical Analyses Reveal the Mechanism of Glutathione S-Transferase Pi 1 Inhibition by the Anti-cancer Compound Piperlongumine

Wayne Harshbarger1, Sudershan Gondi1, Scott B. Ficarro2, John Hunter1, Durga Udayakumar1, Deepak Gurbani1, William Singer1, Yan Liu1, Lianbo Li1, Jarrod A. Marto2 and Kenneth D. Westover1*

doi:10.1074/jbc.M116.750299