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常明欣課題組在手性胺類藥物合成領域取得重要進展

日前,常明欣課題組在不對稱催化製備手性胺類藥物的研究領域取得突破性進展。相關研究成果以「One-Pot N-Deprotection and Catalytic Intramolecular Asymmetric Reductive Amination for the Synthesis of Tetrahydroisoquinolines」為題發表在國際化學頂級期刊《德國應用化學》《AngewandteChemie International Edition》(10.1002/anie.201611181)上。


1-位取代的不對稱四氫異喹啉是一類重要的生理活性化合物,其作為藥效基團廣泛存在於天然產物和藥物中,因此此類化合物的手性合成吸引了眾多有機化學家的興趣。該研究採用一鍋法,在酸性條件下脫除氮上的碳酸叔丁酯保護基團,不分離此中間產物直接進行下一步的不對稱還原胺化得到最終四氫異喹啉的產物。該研究採用的碘橋聯的銥–手性二膦配體催化劑可以極大地提高反應的對映選擇性,反應添加的路易斯酸和布朗斯特酸有效地確保了反應的順利進行。該方法比傳統的不對稱氫化合成法更簡潔高效,為製備該類藥物提供了極具潛力的合成途徑。

常明欣課題組在手性胺類藥物合成領域取得重要進展


該論文是在常明欣副教授的指導下,由博士研究生周歡同學作為第一作者完成的。《德國應用化學》(AngewandteChemie International Edition)影響因子為11.732,是中科院SCI化學類一區雜誌。此研究得到了國家自然科學基金和西北農林科技大學優青培養專項的支持。


文章鏈接:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201611181/full


編輯:張晴 終審:薛建鵬

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