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不會成癮的止痛藥或可取代鴉片類藥物

鴉片類藥物,包括從鴉片中提取的嗎啡,以及一些半合成或者全合成的與嗎啡有類似作用的藥物,在臨床上是重要的止痛藥,然而其副作用也十分明顯,特別是使用者容易成癮,因而帶來嚴重的社會問題。一項新的研究表面,適當的化學修飾可以讓鴉片類藥物的成癮性大大降低,從而開發出副作用更小的止痛藥。


鴉片類藥物之所以具有止痛作用和成癮性,是因為它們可以與大腦和中樞神經中的鴉片類受體結合。來自德國的研究人員此前已經發現,受傷或者發炎部位周圍的pH值較正常環境低,而較低的pH值能夠讓鴉片類藥物與鴉片類受體結合地更加緊密。因此他們設想,能否設計一種新的鴉片類藥物,讓它只在pH值較低時才與受體結合?隨後的實驗表明,如果將芬太尼(Fentanyl)這種鴉片類藥物分子上的一個氫原子用氟原子取代。這種被稱為NFEPP的新型化合物能夠與發炎處周圍的鴉片類受體結合,但並不會與大腦中的受體結合,因此它在保持了原有的止痛作用的同時,並不會帶來明顯的成癮性。

不會成癮的止痛藥或可取代鴉片類藥物

不會成癮的止痛藥或可取代鴉片類藥物



芬太尼與NFEPP化學結構的比較(圖片引自原報道)

這項研究為藥物開發帶來了新的啟示,或許將帶來更加安全的止痛藥。


報道:http://cen.acs.org/articles/95/i10/opioid-minus-major-side-effects.html


論文:http://science.sciencemag.org/content/355/6328/966

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