合肥研究院研發出治療類風濕性關節炎的BTK抑制劑

CHMFL-BTK-11可有效緩解小鼠模型的類風濕性關節炎

類風濕性關節炎（RA）是一種慢性自身免疫性疾病，表現為免疫系統對關節等自身組織的持續性損害，可致使不可逆的關節損傷、畸形，甚至殘疾。類風濕性關節炎在中國的發病率是0.28%。隨著多種激酶在免疫激活和炎症信號通路中的關鍵作用機制被深入認識，選擇性激酶抑制劑已成為治療類風濕性關節炎的新策略。布魯頓酪氨酸激酶（Bruton』s tyrosine kinase，BTK）是一種非受體酪氨酸激酶，在B細胞受體信號通路中起到極為重要的作用。B細胞是一種重要的免疫細胞，影響著諸多免疫疾病的發展進程。由於B細胞持續性的活化所產生的免疫激活可導致類風濕關節炎，因此，BTK激酶被認為是治療類風濕性關節炎的有效藥物作用靶點。

該研究發現了一種新型的BTK激酶不可逆抑制劑CHMFL-BTK-11，它可以有效地抑制人原代B細胞的過度活化及外周血單核細胞中炎症因子TNFα的分泌。在小鼠關節炎模型中，CHMFL-BTK-11通過阻滯過度活化B細胞的增殖可以有效地抑制免疫應答反應，降低炎症因子IgG1,IgG2,IgM,IL-6的產生，刺激抗炎性因子IL-10的分泌。CHMFL-BTK-11的高活性高選擇性使它成為了治療類風濕關節炎的潛在新藥物。

研究團隊現已就此研究成果申請了中國專利以及國際專利保護，並且通過專利授權的方式與安徽省新星葯業進行聯合產業化開發。該項研究獲得了國家自然科學基金、安徽省自然科學基金、中科院合肥大科學中心培育基金等項目的支持。

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