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戲說「江湖」:二甲雙胍繼續「稱霸一線」?就靠它了!

戲說「江湖」:二甲雙胍繼續「稱霸一線」?就靠它了!

當今口服降糖葯「江湖」之中,可謂新葯輩出,二甲雙胍始終處於治療2型糖尿病(T2DM)患者一線用藥地位,「勤學苦練」自必不可少。

來源丨醫學界內分泌頻道

在治療糖尿病口服用藥的「江湖」中,有一個名號無人不知無人不曉,TA就是江湖人稱「稱霸一線」的二甲雙胍。二甲雙胍名(臨)揚(床)江(應)湖(用)已逾六十載,豐富的「實戰」經驗證實了TA不僅控糖有效,還可以適度減重,降低心血管併發症與死亡風險,並且安全性良好。

固然,二甲雙胍的江湖地位無以撼動,但依然有「人」表示不服,不斷向TA「稱霸一線」的地位提出挑戰。

江山代有才人出,各領風騷數百年

「老前輩」磺脲類

招式:治療T2DM用藥的「老前輩」,療效突出、價格便宜,沒有癌症風險。

弱點:使用不當可導致低血糖,個別患者會出現過敏反應、血細胞減少等;使用過程中容易發生原發或繼發性失效,導致體重增加。

「越挫越勇」噻唑烷二酮類

招式:早期療效不佳和嚴重不良反應曾讓這位「英雄」屢戰屢敗,但TA並未放棄,直至羅格列酮和吡格列酮被證實可以改善與胰島素抵抗有關的多種心血管危險因素而最終獲批上市。

弱點:與胰島素或胰島素促泌劑聯合時可增加低血糖發生風險;常見副作用還有體重增加和水腫,以及增加骨折和心力衰竭風險。

「易容術」格列奈類

招式:TA可以模擬餐時胰島素分泌,對於進餐不規律者或老年患者更適用。

弱點:價格較高,需要多次服藥;常見副作用是低血糖和體重增加,但低血糖的風險和程度較磺脲類藥物輕。

「內功深厚」胰島素增敏劑

招式:適用於T2DM、糖耐量減低及合并代謝綜合征的患者,增加機體對胰島素敏感性,單用不引起低血糖。

弱點:起效慢,可導致水鈉瀦留,引起水腫及體重增加,心功能Ⅲ級以上者禁用。

「後起之秀」DPP-4抑制劑

招式:TA可以改善胰島α和β細胞功能障礙,降糖效果好、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道不良反應,安全性及耐受性好。

弱點:有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等不良反應;美國FDA曾對沙格列汀和阿格列汀可能會引起患者心衰做出警告,尤其是對於那些本就存在心血管疾病或腎衰的患者。TA可能會導致嚴重的關節疼痛,其安全性問題有待於進一步的研究。價格較貴,多數尚未進入醫保。

「稱霸一線」二甲雙胍

招式:TA仍是治療T2DM患者的一線用藥;UKPDS、HOME以及SPREAD研究均證實了二甲雙胍對心血管安全性的獲益;中國研究顯示,相比其他口服降糖葯,起始首選二甲雙胍單葯治療,日後改變治療方案的比例最低。TA價格便宜,是超重或肥胖的糖尿病患者的首選治療藥物。

弱點:普通片劑可能存在胃腸道不良反應,如噁心、嘔吐、食欲不振、口中金屬異味等。

習得「武功秘籍」,方使二甲雙胍「稱霸武林」

二甲雙胍普通片劑在胃內溶解,容易引發諸如噁心、嘔吐、胃脹、消化不良等胃腸道反應。多數患者隨治療時間的延長可逐漸接受不適感或癥狀消失,但仍有部分患者可能因無法耐受而不得不放棄使用二甲雙胍。好在二甲雙胍並未因名聲在外就「不求上進」。

以鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊(君力達?)為例,劑型的改變猶如二甲雙胍又習得了新「武功」。君力達?採用雙層防酸的腸溶膠囊殼包裹二甲雙胍,胃中不溶解,到達小腸迅速崩解,釋放高純度二甲雙胍,生物利用度高,定位小腸釋放,在一定程度上規避胃部副作用,提高用藥依從性。

相關研究證實,君力達?與普通片劑相比,其發生噁心、腹瀉等不良反應的發生率(1.47%)顯著低於二甲雙胍片劑(14.71%)(P<0.05),由此說明君力達?的不良反應更小,臨床用藥更加安全可靠。

君力達?鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊作為二甲雙胍的一種新穎的腸溶製劑,是一種較為理想的降糖葯,使二甲雙胍的一線藥物地位更為鞏固,應用具有更大的可操作性。


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