高膽固醇血症新葯 2 期臨床研究結果良好

Esperion 公司近日公開了 2 期臨床研究 (1002 - 038)的積極研究結果，旨在評估 bempedoic acid / 依澤替米貝 (ezetimibe) 組合療法在高膽固醇血症 (hypercholesterolemia) 患者中降低低密度脂蛋白 - 膽固醇 (LDL-C) 的療效和安全性 。

在美國，有 7800 萬人 (佔總人口的 20% 以上) 患有 LDL- C 偏高。另外，歐洲和日本也各有 7300 萬人和 3000 萬人患有此類癥狀。 據估計，美國有 4000 萬患者服用他汀 (statin) 類藥物。然而，大約有 5% - 20% 的患者不耐此類藥物。

Bempedoic acid / 依澤替米貝組合療法是一種每日口服一次，降低 LDL- C 的非他汀類藥物。Bempedoic acid 抑制 ATP 檸檬酸裂解酶(ACL)，並降低了膽固醇的生物合成。而依澤替米貝抑制 NPC1L1，降低了胃腸道內膽固醇的吸收，從而降低了膽固醇對肝臟的輸送。

▲Bempedoic acid 的作用機理（圖片來源：Esperion 公司官方網站）

這項為期 6 周的隨機，雙盲，安慰劑對照的 2 期臨床試驗研究評估了 bempedoic acid 180 mg, 依澤替米貝 10 mg 組合和阿托伐他汀 (atorvastatin) 20 mg 在高膽固醇血症患者中的療效和安全性。有 43 位患者接受了 bempedoic acid / 依澤替米貝組合加阿托伐他汀治療，20 位患者接受了安慰劑。這項研究的達到了主要臨床終點, 由基線大幅度降低了 LDL- C 水平。在接受治療的患者中，有 95% 的患者降低了大於或等於 50% 的 LDL-C，90% 的患者達到了低於 70 mg / dL 的 LDL- C 水平。 該療法也降低了 48% 的高敏 c 反應蛋白(hsCRP) (p < 0.001)，這是與心血管疾病相關的潛在炎症的重要標誌。這項研究沒有嚴重不良事件(SAEs) 的報告。

▲Esperion 公司的總裁兼首席執行官 Tim M. Mayleben 先生（圖片來源：Esperion 公司官方網站）

Esperion 公司的總裁兼首席執行官 Tim M. Mayleben 先生說：「在這項研究中，接受治療的患者 LDL- C 水平下降了近 100 mg / dL 。這些高度積極的研究結果表明，該組合療法展現了強勁和一致的 LDL- C 降低效果，它的安全性和耐受性最優。明年，我們打算開展更多的研究，以進一步探索如何將 bempedoic acid 藥物與可承受最大劑量的 statin 藥物聯用。我們的目標是利用 bempedoic acid 的特許經營權，為醫生提供多種方便、划算的、每日一次的口服療法，以治療大多數高 LDL- C 患者。

一項 3 期臨床過渡研究預計將於 2017 年第四季度開始 ，並在 2018 年底前完成並提交治療降低 LDL- C 的新葯申請。

參考資料：

[1] Esperion (ESPR) Stock Gains On Strong Phase II Data

[2] Esperion Announces Positive Top-Line Results From Phase 2 Study of Bempedoic Acid / Ezetimibe Combination Plus Atorvastatin

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