治偏頭痛，青光眼的降壓藥

治偏頭痛，青光眼的降壓藥

可樂定又稱氯壓定、110降血壓片、催壓降、降泰生、可樂停、血壓得平、可樂寧。

治偏頭痛，青光眼的降壓藥

作用於延髓的咪唑啉受體，使外周交感神經的功能降低從而起到降血壓作用，其降血壓作用要在服藥後30分鐘至1小時出現，2?3小時達高峰。可持續4?6小時，對多數高血壓病有效，對原發性高血壓療效較好。

【臨床應用】

各型高血壓，尤其適用於中、重度高血壓。亦用於偏頭痛、青光眼。

【用法用量】

片劑和注射劑。每片含0.075?0.15毫克。注射液：每支1毫升含0.15毫克。滴眼液：每瓶5毫升，含12.5毫克。

治療高血壓時，口服量每次為0.075?0.1毫克，每日2次，通常維持量為每日0.2?0.8毫克。需要長期服藥。經皮膚給葯，每日0.1毫克，不良反應較口服少。對於重症高血壓或高血壓危象病人可以採用靜脈注射，每次0.15?0.3毫克，加到50%葡萄糖液20?40毫升中緩慢靜脈推注。

預防偏頭痛的劑量為每次0.05毫克，每日2次，口服，4周後可增至每次0.075毫克，每日2次。整個療程8周。

治療青光眼用0.25%溶液滴眼。

【不良反應】

1、心血管系統可出現乏力、心動過緩或過快、房室阻滯、心悸、胸痛、呼吸困難、低血壓。少數人開始給葯時血壓可明顯下降，有極大的危險性，但很少發生直立性低血壓.值得注意的是，口服或靜脈注射均可引起一過性血壓升高。

長期大劑量應用可樂定後突然停葯，可出現短暫的交感-腎上腺功能亢進癥狀，表現為血壓升高、心率加快、心悸、不安、震顫、噁心、出汗、流涎、失眠，還可出現腹痛、心絞痛、急性心肌梗死，高血壓腦病，甚至猝死，又稱為急性停葯綜合征或戒斷癥狀。可樂定急性停葯綜合征一般發生在停葯後24?48小時，若出現較晚，則可能與高血壓病本身有關而與停可樂定無關。

2、神經系統常見嗜睡（10%）、疲倦（6%）及肌肉無力、鎮靜、頭暈、頭痛（5%）、情緒低落、抑鬱、緊張、睡眠親亂、失眠、噩夢、意識模糊、幻覺、眼乾、視物模糊、手及手指震顫。

3、消化系統常見口乾（40%）、便秘（10%）、噁心、嘔吐、食慾缺乏、胃痛、吞咽困難、味覺改變等。有報告發生假性腸梗阻者。

4、內分泌及代謝系統此葯抑制兒茶酚胺及醛固酮從尿中排出，並降低血漿中腎素活性.可樂定還可使胰島素分泌減少及葡萄糖耐量試驗異常。另一方面，可樂定又可加強胰島素的降血糖作用。偶爾出現稀釋性低鈉血症，男性乳腺女性化很少見。

5、皮膚患者發生皮疹（5%）、皮膚蒼白、瘙癢、皮疹、蕁麻疹、出汗。皮膚貼敷此葯可發生直接過敏反應或貼片部位皮膚刺激癥狀（51%），有1例病人發生肛門生殖器瘢痕性天皰瘡。

7、過量反應大劑量（劑量超過每千克體重10微克）中度反應，出現昏迷伴高血壓、血壓波動大或低血壓、心動過緩、呼吸受抑制、肌張力低下伴淺反射減弱、瞳孔縮小、腸麻痹及血糖升高。在較大劑量情況下，兒童比成人更容易出現癥狀。

8、耐受性長時間使用可引起水鈉瀦留、體重迅速增加，同時降壓效果降低，需同時用利尿葯。

【用藥警示】

1、不良反應防治如每天緩慢增加劑量或睡前服藥，可減少這些神經系統的反應。如果需要停葯，需要在1周內逐漸減量，同時考慮加用其他降血壓葯以維持血壓的穩定，一旦發生停葯綜合征，可應靜脈注射受體阻滯葯酚妥拉明，並恢復應用可樂定，待癥狀消失後，再逐步撤葯。

2、與其他藥物相互作用

與包括利尿葯、血管擴張葯在內的其他降血壓葯合用，可使降血壓作用加強。

與三環抗抑鬱葯合用，能對抗可樂定的降血壓作用，從而影響可樂定的降壓效果。

與乙醇或中樞神經抑製藥同用，可使中樞抑制作用加強。

與β阻滯葯同用後停葯，可使可樂定的撤葯綜合征危象發生增多，故宜先停用β阻滯葯，再停用可樂定。與普萘洛爾大劑量合用，可使一些患者發生噩夢及幻想。此葯與索他洛爾合用可產生拮抗作用致血壓升高。此葯可增強洋地黃類的房室阻滯作用。

與非甾體類消炎鎮痛葯同用，可使可樂定的降壓作用減弱

3、禁忌證以下病人應慎用或禁用

心、腎功能不全者。

駕駛員和機器操作工人。

竇房結或房室結功能低下者。

冠狀動脈供血不足、近期心肌梗死、雷諾病。

老年人。

腦血管病、精神抑鬱史。

閉塞性脈管炎。

孕婦和哺乳期婦女。

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