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Nature:2016最新!661個藥物靶點一覽

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靶點的選擇在藥物開發的激烈競爭中顯得尤其重要。研究者們需要通過一些因素考慮靶點的科學有效性。這些因素包括針對這些靶點開發藥物的公司數量、針對這些靶點的藥物所處的臨床階段以及潛在的患者分層等。平衡這些因素是具有挑戰性的,但可能會增加成功開發first-in-class或 best-in-class藥物的機會。

12月16日,發表在Nature Reviews Drug Discovery上題為「Trial watch: Opportunities and challenges of the 2016 target landscape」的文章分析了2016年靶點「景觀圖」,共涉及661個靶點(備註:作者們分析的靶點僅包括人類蛋白)。其中,285個為經過驗證的靶點(proven target,即有針對這一靶點的藥物已經上市或者在註冊或建議批准階段。),376個為新靶點(novel target)。

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圖1 | Examination of the target landscape in 2016. a | Competition for all human protein targets with associated selective drugs. b | Competition level for proven targets only. c | Competition level for novel targets only.

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圖2 | d | Distribution of competition for novel targets by phase of development. e | Distribution of competition for proven targets by phase of development.


圖1說明了在過去的3年里靶點「景觀圖」發生了怎樣的變化。2013年,有42%的靶點只有一家公司在開發它們,26%的靶點被5家或者更多的公司開發。2016年,5家及更多公司同時開發的靶點比例已經上升到了36%。圖2反應了針對這些靶點的藥物所處開發階段的競爭分布。


事實上,除了這篇文章,本月初,Nature Reviews Drug Discovery還發表了另一篇關於藥物靶點的重要分析(文章題目:A comprehensive map of molecular drug targets)。作者們呈現了更新版的獲批藥物分子靶點全景圖:共計893個人類和病原體衍生的生物分子(統計自FDA批准的1578個藥物),其中,包括667個人類基因組衍生蛋白。

在最新發表的這篇文章中,作者們提供了被統計的靶點詳情,具體涉及的靶點如下(點擊下載更完整靶點信息):

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