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藥品能做成甜味的嗎?

最近剛剛接受一篇改善超級苦的黃連素口感的文章-Sweet Berberine甜味黃連素或稱甜味小檗鹼(眾所周知,黃連苦口,因此這篇文章算是我們非常得意的工作),感興趣專業人士可以移步超鏈接前去查看。


好了進入正題:


把藥物做成甜味是非常有效的提高患者順應性的方法,另外仿製葯如果能夠將一種苦味的藥物變甜也是非常有效能夠區分其他廠家,臨床上患者往往拿了葯,因為各種原因不去服藥,其中味道特別苦就很影響心情,每次苦的不要不要,患者怎麼有動力去服藥。

製藥工業傳統的改善口感使藥物變甜的方法主要有兩種:


1. 最直接的方法是加入甜味劑和香料,早期大家就是加入一些蔗糖,但甜度很低,藥物特別苦,即使加入很多蔗糖也沒什麼作用,這些蔗糖對於糖尿病患者也是個隱患。所以現在許多公司會加入超級甜味劑--阿斯巴甜、安賽蜜和糖精等,但遇到很苦的藥物比如小檗鹼,加入這些甜味劑也沒用。


2. 現在應用最廣的工藝是包糖衣來把藥物變甜,但糖衣片問題多多,a)包糖衣多基於個人經驗,生產和晾曬都要花時間,b)糖衣片容易產生花斑、霉變,片劑吸濕性強,c)做成糖衣片對於藥物的溶出和釋放存在影響,d)增加重量太多,對於低劑量藥物還好,高劑量藥物只能拆成很多片讓患者一次服用(具體原因參見問題假如一種葯每次吃三片,為什麼不把三片直接製成一片?中我的回答)


3.列舉了以上兩種方法,接下來展示下我們在發表的文章中提出的採用晶體工程改善藥物味道的方法了,這是我們的第一個案例因此可能還存在一些小瑕疵,但結果令人振奮。我們通過將鹽酸小檗鹼(BbCl)與甜味劑糖精鈉(SacNa)和安賽蜜(AsK)反應,生成新的鹽(BbSac和BbAs),然後製成片劑後讓10位志願者品嘗,如果是喝一口水然後把藥片放在嘴裡待15 s,其實是感覺不到味道的--掩味成功,如果你用舌尖去感受這個藥片的話,你會感受到甜味--至少沒那麼苦了。藥物的其他性質也發生了變化,當然我們比較關注是否對藥物的釋放造成很大影響:新的鹽溶解度和溶出速度都大幅下降,但下降後的溶解度仍然滿足藥物吸收所需的量,但較小的溶出速度以及溶出的甜味劑至少使得藥物有甜味。

藥品能做成甜味的嗎?



總之,對於許多藥物能夠使得它們不苦(掩味技術的方法就更多了),我覺得就是大功一件,至於變甜,很多時候真的需要研究人員多花心思,至於成本上的考慮,我不覺得不是大的問題,如果患者提高了順應性(患者的體驗),稍微高一點的成本也是值得的。


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