降壓藥有很多，如何去選擇？續

降壓藥有很多，如何去選擇？（二）

天津市泰達醫院 李青

四、鈣通道阻滯劑(Calcium Channel Blockers, CCB)

1970s上市，也叫鈣拮抗劑，由於這類葯的藥名中都有「地平」二字，所以通俗稱「地平類」，代表葯絡活喜（苯磺酸氨氯地平）。

【降壓機理】通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，而減弱心肌收縮力，降低心肌氧耗量，直接擴張外周血管，從而使血壓降低。

【優勢】1、降壓作用強；2、對老年單純收縮壓升高療效較好；3、安全，幾乎沒有禁忌，可用於所有的病例，嚴重腎衰也可以使用；4、降壓的同時有心腦等重要臟器的保護作用；5、可與任何其他類降壓藥聯合使用。

【劣勢】1、第一代鈣拮抗劑引起反射性交感神經系統興奮，可導致心率加快甚至猝死，已被禁止使用；2、體位性低血壓；3、面色潮紅、頭痛；4、腳踝部水腫；5、牙齦增生。

【選擇】CCB是一個大家族，成員眾多，「性別、年齡、性格」等各不相同。概括起來，目前分為老少三代。

第一代：代表葯硝苯地平(心痛定)。這類葯起效快，藥效維持時間短，需要每天服用3次。服用後血壓很快降低，但由於血管迅速擴張，病人常常感到頭痛頭暈，面紅耳赤，心跳加快。硝苯地平由於起效快、失效快的特點，即使每日服用三次，血壓也很難平穩。而且長期單獨使用硝苯地平降壓容易引起猝死，所以，硝苯地平已經被禁用於長期降壓使用。現在多用於惡性高血壓和特別高的血壓臨時降壓使用，但現在認為即使這樣，它也是不安全的，所以盡量避免使用。

第二代：代表葯拜新同（硝苯地平控釋片）。為了克服硝苯地平的缺點，一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以延長藥物的釋放時間，達到作用持續時間延長、副作用減少的目的。這就是第二代藥物，包括硝苯地平控釋片，硝苯地平緩釋片。每天服用1-2次。猝死的副作用沒有了，但面紅耳赤等副作用還存在，長期使用還會出現牙齦增生、下肢輕度水腫等。此類藥物不能掰成兩半服用。

第三代：代表藥物絡活喜（苯磺酸氨氯地平），其它還有國內仿製葯比如施慧達、安內真，玄寧（左旋氨氯地平），拉西地平等。其中絡活喜的半衰期長達35-50小時，是目前所有的降壓藥中維持時間最長的降壓藥。因此不需要緩釋或控釋，每日服用一次就可以，而且24小時平穩控制血壓。它的吸收和療效不受患者胃腸道功能和食物的影響，也可以和絕大多數藥物一起服用，還可以掰成兩半服用。另外，由於它的作用持續時間很長，病人偶爾漏服一次也不會造成血壓升高。因此是最常用的CCB，也是目前最常用的降壓藥之一。

五、血管緊張素轉換酶抑制劑（Angiotension converting enzyme inhibition, ACEI）

1980s上市。由於這類葯的藥名中都有「普利」二字，所以通俗稱普利類，代表葯洛丁新（貝那普利）、蒙諾（福辛普利），其它還有卡托普利，依那普利，賴諾普利，雷米普利，培哚普利等。

【降壓機理】血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質，是導致高血壓的「元兇」之一，減少血管緊張素II的生成，或者阻斷其作用就可以降血壓。普利類降壓藥通過抑制血管緊張素II的生成，以此來降血壓。

【優勢】1、抑制腎組織內的血管緊張素II，擴張腎小球的出球小動脈，降低腎小球球內壓。所以，普利類降壓藥還有降尿蛋白和延緩腎損害（保腎）的作用，是腎臟病和糖尿病患者高血壓的首選藥物；2、不影響性功能，甚至還有改善作用；3、無反射性心動過速，對心肌肥厚有較好的療效；4、對血尿酸、血脂、血糖有益。

【劣勢】1、乾咳，東亞人乾咳的發生率尤其高，一些人常常因為乾咳而不得不停。這也是這類葯上市之初非常火，後來逐漸被冷落的原因；2、血鉀升高、血肌酐升高等副作用。血鉀升高和血肌酐升高的發生率並不高，但一旦發生比較危險，所以更受關注。3、孕婦禁止使用；4、雙側腎動脈狹窄禁止使用。

【選擇】1、慢性腎臟病的高血壓首選；2、糖尿病腎病的高血壓首選；3、慢性腎臟病和糖尿病出現蛋白尿，無論有沒有高血壓，也應該使用；4、年輕人高血壓。

六、血管緊張素受體阻斷劑（Angiotension receptor blockers, ARB）

1990s上市。由於這類葯的藥名中都有「沙坦」二字，所以通俗稱沙坦類，代表葯代文（纈沙坦）、必洛斯（坎地沙坦）、安博維（厄貝沙坦），其它還有氯沙坦，替米沙坦，奧美沙坦等。

該類葯是目前最新上市的降壓藥，可以說個個都是精品。

【降壓機理】血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質，是導致高血壓的「元兇」之一，減少血管緊張素II的生成，或者阻斷其作用就可以降血壓。沙坦類降壓藥對血管緊張素II的生成沒有影響，但可阻斷血管緊張素II的作用，以此來降血壓。

【優勢】1、阻斷腎組織內的血管緊張素II的作用，擴張腎小球的出球小動脈，降低腎小球球內壓。所以，沙坦類降壓藥也有降尿蛋白和延緩腎損害（保腎）的作用，是腎臟病和糖尿病患者高血壓的首選藥物；2、不影響性功能，甚至還有改善作用；3、無反射性心動過速，對心肌肥厚有較好的療效；4、對血尿酸、血脂、血糖有益，氯沙坦還有降尿酸作用；5、沒有乾咳。

【劣勢】1、血鉀升高、血肌酐升高等副作用。血鉀升高和血肌酐升高的發生率比普利類低，但一旦發生比較危險，所以更受關注。2、孕婦禁止使用；3、雙側腎動脈狹窄禁止使用。

【選擇】1、慢性腎臟病的高血壓首選；2、糖尿病腎病的高血壓首選；3、慢性腎臟病和糖尿病出現蛋白尿，無論有沒有高血壓，也應該使用；4、年輕人高血壓。

最初認為，血肌酐＞265umol/L就不能使用普利類降壓藥，血肌酐＞350umol/L就不能使用沙坦類降壓藥，甚至有人誤認為只要血肌酐升高就不能使用這兩類藥物。後來大量的資料證實，這些擔心都是多餘的，血肌酐值已不再是禁忌，但要監測血肌酐的變化，如果使用過程中血肌酐升高＞30%應該減量，如果升高大於50%就應該停葯。

血鉀大於5.5mmol/L，或者孕婦，或者雙側腎動脈狹窄，都不能使用普利類降壓藥和沙坦類降壓藥。

此外，普利類降壓藥和沙坦類降壓藥不能合用，只能任選其一。

七、複合製劑

除了以上的單葯之外，還有兩種或兩種降壓藥的複合製劑，目的是方便用藥，或者增強療效，或者降低價格。

1、北京降壓0號：是我國著名的胸心血管外科專家吳英愷院士和著名數學家華羅庚根據數學優選法共同研製的復方降壓藥，其組份為氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸雙肼屈嗪和利血平等。療效肯定，價格低廉，用於輕、中度高血壓。該葯研製時，一些新降壓藥還未上市，而其中的成分比如利血平作為單葯已經被淘汰。基層使用較廣。

2、沙坦類降壓藥+氫氯噻嗪：比如安博諾（厄貝沙坦氫氯噻嗪片）、復代文（纈沙坦氫氯噻嗪片）、海捷亞（氯沙坦氫氯噻嗪）等，在製藥時加入了12.5mg（相當於半片）的氫氯噻嗪，以提高療效。但該類復方葯的價格往往高於兩個單葯的價格，從價格上不佔優勢，所以未受到醫保的青睞。

3、纈沙坦氨氯地平片：一片葯相當於一粒纈沙坦+一粒氨氯地平，而價格低於兩個單葯的價格，療效增強，對聯合用藥者更方便。

總結：

一、血壓控制的最高境界應該是：

1、平穩降壓：意思是要平穩的把血壓降下來，不能讓血壓波動。只有長效葯才有此功效，所以，必須使用長效葯降壓；

2、控制達標：一般人血壓降到140/90mmHg以下，腎病、糖尿病等降到130/80mmHg以下才叫達標。不達標，併發症就難以控制。

3、器官保護：治療高血壓，僅僅把血壓降下來還是遠遠不夠的，還應該保護心、腦、腎等重要器官，避免併發症。一般認為，地平類、普利類、沙坦類和β-受體阻斷劑有器官保護作用。

二、降壓藥使用的幾個原則：

1、個體化用藥：不能朋友、鄰居、親家用什麼葯好，你就選擇什麼葯。應根據每個人的身體狀況和病情，在醫生的指導下選擇使用降壓藥；

2、選擇長效葯：第三代CCB、ACEI、ARB都是長效葯。長效藥用葯簡單，每日一次用藥即可，不易發生漏服現象，所以患者更容易接受。而且長效葯藥效維持時間長，能保持血壓平穩控制。

3、聯合用藥：除非早期高血壓單一用藥之外，一般提倡2-3種降壓藥聯合使用。這樣副作用小，療效好。如果一種葯血壓控制不好，應加品種不加量，一味的加量，療效未必增加多少，副作用卻明顯增加了。

4、按時吃藥：藥物的維持時間都是固定的，按時吃藥能夠使血液中藥物的濃度保持穩定，當然血壓也能保持穩定。切忌按需吃藥——血壓高了吃藥，血壓正常了就不吃。如果這樣，血壓總是處于波動中，而併發症大多是在血壓波動時發生的。

一般公認理想的組合有：

ARB或ACEI+利尿劑

第三代CCB+利尿劑

ARB或ACEI+第三代CCB

第三代CCB+β-受體阻斷劑

ARB+第三代CCB+利尿劑。

尤其是最後一個組合，對大部分高血壓基本上是戰無不勝。

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