2016全球藥物銷售額TOP10及詳解

作者：萬有引力

EvaluatePharma 在6月出版了題目為《World Preview 2017，Outlook to 2022》的醫藥行業報告，其中統計了2016年全球銷售額前十的藥物，作者再結合葯渡資料庫，為大家整理了TOP10藥物的詳細信息。

2016年全球銷售TOP10的藥物分子，2款小分子藥物，Revlimid和Januvia，其餘8款是生物藥物，以單克隆抗體為主。抗腫瘤藥物佔據了大半壁市場，其中以腫瘤壞死因子α (TNFα)為靶點的的藥物包攬排行前三甲(Humira，Enbrel，Remicade)。

1. Humira (165.15億美元)

阿達木單抗(Adalimumab)由艾伯維(Abbvie)研發，於2002年12月31日獲得美國美國食品藥品管理局(FDA)批准，2003年9月8日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批准，2008年4月16日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准，2010年2月26日獲得中國食品藥品監督管理局(CFDA)批准上市，並由艾伯維在美國、歐洲、日本和中國市場銷售，商品名為Humira。

阿達木單抗是一種全人源IgG1型單克隆抗體，通過與腫瘤壞死因子α (TNF-α)特異性結合，阻止TNF-α激活p55和p75細胞表面的TNF受體。該葯批准的適應症包括類風濕關節炎、幼年特發性關節炎、銀屑病性關節炎、強直性脊柱炎、成人克羅恩氏病、兒童克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎、斑塊型銀屑病、化膿性汗腺炎和非感染性中、後、全葡萄膜炎。

Humira是一種皮下注射用溶液，含10 mg/0.2 mL、20 mg/0.4 mL或40 mg/0.8 mL阿達木單抗，填充於玻璃注射器、填充筆或玻璃瓶中。成人推薦劑量為：類風濕關節炎、銀屑病性關節炎和強直性脊柱炎，每次40 mg，隔周一次；成人克羅恩氏病和潰瘍性結腸炎，第1天給予160 mg，第15天給予80 mg，第29天給予40 mg，之後40 mg隔周一次；斑塊型銀屑病，初次給葯80 mg，間隔一周後給予40 mg，兩周一次。兒童推薦劑量為：幼年特發性關節炎，10 mg(體重10-15 kg)，20mg(體重15-30 kg)或40 mg(體重≥30 kg)，隔周一次；兒童克羅恩氏病(體重17-40 kg)，第1天給予80 mg，第15天給予40 mg，第29天給予20 mg，之後20 mg隔周一次。

2.Enbrel (92.48億美元)

依那西普(Etanercept)由惠氏(輝瑞子的公司)和安進聯合開發，於1998年11月2日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批准，2000年2月3日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批准，2005年1月19日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准，2010年2月26日獲得中國食品藥品監督管理局(CFDA)批准上市，並由安進在美國市場銷售，由輝瑞在歐洲銷售，由武田和輝瑞在日本市場共同銷售，由勃林格殷格翰在中國市場銷售，商品名為Enbrel。輝瑞的依那西普仿製葯Lifmior在歐洲市場銷售。

依那西普是一種腫瘤壞死因子(TNF)阻斷劑，能特異性結合於TNF分子， 抑制TNF-α 和TNF-β與細胞表面TNF受體的結合。該藥用於治療類風濕性關節炎(RA)、多關節型幼年特發性關節炎(JIA)、銀屑病性關節炎(PsA)，強直性脊柱炎(AS)和4歲及以上患者斑塊狀銀屑病(PsO)。

Enbrel是一種皮下注射用溶液或凍乾粉，含20 mg或50 mg依那西普，置於注射器、SureClick自動注射器或小瓶中。RA、AS和PsA的推薦劑量為每次50 mg，每周一次；JIA的推薦劑量為每周0.8 mg/kg；成人PsO的推薦劑量為每次50 mg，一周兩次，用藥三個月，此後每周給葯一次，每次50 mg。

Lifmior是一種皮下注射用溶液或凍乾粉，每瓶或每支注射器含10 mg、25 mg或50 mg依那西普。成人的常見推薦劑量為每次25 mg，每周兩次，或每次50 mg， 每周一次。兒童用量取決於體重。

3.Remicade(80.7億美元)

英夫利西單抗(Infliximab)由楊森(強生的子公司)研發，於1998年8月24日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批准，1999年5月17日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批准，2002年1月17日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准，2007年5月17日獲得中國食品藥品監督管理局(CFDA)批准上市，並由楊森、默克和田辺三菱在美國、歐洲、日本和中國共同銷售，商品名為Remicade。

英夫利西單抗是人鼠嵌合型單克隆抗體，作為一種腫瘤壞死因子(TNF)阻斷劑，能以高親和力結合到可溶性和跨膜形式的TNFα上並抑制TNFα與其受體的結合。該葯批准的適應症為克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、銀屑病性關節炎、銀屑病和白塞病。

Remicade是一種靜脈滴注用凍乾粉，每瓶含100 mg Infliximab。克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎、銀屑病性關節炎、斑塊狀銀屑病和白塞病的推薦劑量為第0、2和6周靜脈給予5 mg/kg，此後每8周給葯一次。類風濕性關節炎的推薦劑量為第0、2和6周靜脈給予3 mg/kg，此後每8周給葯一次。強直性脊柱炎的推薦劑量為第0、2和6周靜脈給予5 mg/kg，此後每6周給葯一次。

4.Rituxan (74.82億美元)

利妥昔單抗(Rituximab)由Pharmstandard和羅氏(包括美國的基因泰克，日本的中外製葯)聯合研發，於1997年11月26日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批准，1998年6月2日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批准，2001年6月20日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准，2008年4月21日被中國食品藥品監督管理局(CFDA)批准上市，並由百健和羅氏在美國、歐洲、日本和中國市場銷售，商品名為Rituxan和MabThera。

利妥昔單抗是一種靶向於CD20的人鼠嵌合型單克隆抗體，其與表達在B?淋巴細胞表面的CD20抗原結合，通過補體依賴的細胞毒作用(CDC)和抗體依賴的細胞毒作用(ADCC)殺傷腫瘤B細胞。該葯批准的適應症為非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病、類風濕性關節炎、肉芽腫血管炎和顯微鏡下多血管炎。

Rituxan和 MabThera是靜脈注射劑(溶液)，每瓶含100 mg/10mL或500 mg/50 mL利妥昔單抗。非霍奇金淋巴瘤的推薦劑量為375 mg/m2。慢性淋巴細胞白血病的推薦劑量是第1療程(28天) 375 mg/m2，第2-6療程500 mg/m2，並與FC聯合治療。類風濕性關節炎需聯合甲氨蝶呤共同治療，推薦劑量為1000 mg/次，前後兩次用藥間隔2周，24周為一個療程。肉芽腫血管炎和顯微鏡下多血管炎需聯合糖皮質激素共同治療，推薦劑量為375 mg/m2，每周一次，共4周。

5.Revlimid (69.74億美元)

來那度胺(Lenalidomide)由新基(Celgene)公司研發，首先於2005年12月27日獲美國食品藥品監督管理局(FDA)批准上市，然後於2007年6月14日獲歐洲藥物管理局(EMA)批准上市，之後於2010年6月25日獲日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准上市。由新基公司在上述各地上市銷售，商品名為Revlimid。

來那度胺是沙利度胺(Thalidomide)類似物，具有免疫調節，抗血管生成和抗腫瘤特性。在多發性骨髓瘤細胞中，來那度胺和地塞米松(dexamethasone)協同作用，能夠抑制細胞增殖，導致腫瘤細胞凋亡。該葯與地塞米松聯合使用，可用於治療多發性骨髓瘤(MM)；也可用於治療已接受過至少一種療法，因有5q染色體缺失、存在或不存在其他細胞遺傳學異常的低風險或中度-1風險的骨髓增生異常綜合征(MSD)所致的輸血依賴型貧血，以及用於治療已接受過包含一次硼替佐米療法的兩次治療後的複發和進展性套細胞淋巴瘤(MCL)。

Revlimid為口服膠囊，每粒含2.5 mg、5 mg、10 mg、15 mg、20 mg或25 mg來那度胺。推薦劑量為對於多發性骨髓瘤(MM)，每次25 mg，與40 mg地塞米松聯合使用，每日1次；對於骨髓增生異常綜合征(MSD)，每次10 mg，每日1次；對於套細胞淋巴瘤(MCL)，每次25 mg，每日1次。

6.Avastin (68.85億美元)

貝伐珠單抗(Bevacizumab)由基因泰克(羅氏的子公司)研發，於2004年2月26日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批准，2005年1月12日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批准，2007年8月18日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准，2010年2月26日獲得中國食品藥品監督管理局(CFDA)批准上市，並由羅氏(美國的基因泰克、日本的中外製葯)在美國、歐洲、日本和中國市場銷售，商品名為Avastin。

貝伐珠單抗是一種人源化IgG1型單克隆抗體，能與血管內皮生長因子(VEGF)特異性結合，從而阻斷VEGF與其在內皮細胞表面的受體(Flt-1和KDR)結合，以抑制腫瘤血管生成。該葯批准的適應症為轉移性結直腸癌、非鱗狀非小細胞肺癌、宮頸癌、卵巢癌、轉移性乳腺癌和惡性膠質瘤。

Avastin為靜脈滴注用溶液，每瓶含100mg/4 mL或400 mg/16mL貝伐珠單抗。推薦劑量：轉移性結腸癌，每次5 mg/kg或10mg/kg，兩周一次，或每次7.5 mg/kg，三周一次；非鱗狀小細胞肺癌和宮頸癌，每次15 mg/kg，三周一次；惡性膠質瘤和轉移性腎癌，每次10 mg/kg，兩周一次；卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌，每次15 mg/kg，三周一次，或10 mg/kg，兩周一次。

7.Herceptin (68.84億美元)

曲妥珠單抗(Trastuzumab)由基因泰克(羅氏的子公司)研發，於1998年9月25日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批准，2000年8月28日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批准，2001年4月22日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准，2002年9月5日獲得中國食品藥品監督管理局(CFDA)批准上市，並由羅氏(美國的基因泰克，日本的中外製葯)在美國、歐洲、日本和中國市場銷售，商品名為Herceptin。

曲妥珠單抗是一種人源化IgG1κ型單克隆抗體，其與腫瘤細胞上的HER2結合并介導抗體依賴的細胞毒作用(ADCC)。該藥用於治療HER2過表達的乳腺癌患、HER2過表達的轉移性胃癌或食管胃交界腺癌。

Herceptin是一種靜脈滴注用凍乾粉，每瓶含60 mg、150 mg或440 mg曲妥珠單抗。推薦劑量為首次用藥4 mg/kg，之後每周2 mg/kg；或者首次用藥8 mg/kg，之後每3周6 mg/kg，持續用藥52周。

8.Januvia (64.4億美元)

磷酸西他列汀一水合物(Sitagliptin Phosphate)由美國默沙東(Merck Sharp & Dohme，MSD)研發，最早於2006年10月16日獲美國食品藥品管理局(FDA)批准上市，之後於2007年3月21日獲歐洲藥物管理局(EMA)批准上市，後又於2009年10月16日獲日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准上市，由默沙東在美國和歐洲上市銷售，商品名Januvia。

磷酸西他列汀是二肽基肽酶-4 (DPP-4)的抑制劑，通過輔助飲食和運動改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

Januvia為口服薄膜衣片劑，每片含25mg，50 mg或100 mg西他列汀。推薦劑量為每次100mg，每日1次，隨餐或空腹服用均可。

9.Prevnar13 (60.34億美元)

於2010年2月24日獲FDA批准上市。Prevenar 13於2009年首次在歐洲獲批用於嬰幼兒，目前在120多個國家被批准用於這種適應症。此外，Prevenar13在90多個國家被加速批准用於50歲及以上成年人，以解決老年群體中的醫療需求。

10.Eylea (55.39億美元)

阿柏西普(Aflibercept)由再生元(Regeneron)和拜爾(Bayer)聯合研發，於2011年11月18日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批准，2012年11月22日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批准，2012年9月28日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批准上市，並由再生元在美國市場銷售、拜爾在歐洲市場銷售、參天製藥和拜耳在日本市場共同銷售，商品名為Eylea。

Aflibercept是一種融合蛋白，由血管內皮生長因子(VEGF)1型和2型受體部分胞外區和人IgG1 Fc區融合而成，能與VEGF-A和胎盤生長因子(PlGF)結合，從而抑制其結合和激活VEGF受體。該葯批准的適應症為新生血管(濕性)年齡相關性黃斑變性、視網膜阻塞型黃斑水腫和糖尿病性黃斑水腫。

Eylea是一種玻璃體內注射用溶液，每瓶含40 mg/mLAflibercept溶液。推薦劑量為每次2 mg，四周一次，用藥五次後變更為八周一次，或每次2 mg，每周一次，用藥三次後變更為八周一次。

參考

1.World Preview 2017，Outlook to 2022

2.葯渡資料庫:https://www.pharmacodia.com/

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