Nature科學家們開發出新型嗎啡替代物

知識 08-29

最近，科學家們開發出一類新型的阿片受體藥物，該類藥物能夠有效緩解頭痛，同時不會引發其它止痛劑具有的副作用。

該類藥物叫做PZM21，是合成的能夠與大腦嗎啡受體結合并抑制疼痛感覺的化合物。不過與嗎啡不同，PZM21不具有嚴重的副作用，例如呼吸不暢等。

"嗎啡曾一度改變了現代醫學。如今我們能夠進行很多醫學操作，都是基於嗎啡的發現"。來自家中舊金山分校的藥理學家Brian Shoichet說道。"但嗎啡的副作用也是顯而易見的。因此，科學家們曾不遺餘力地尋找能夠代替嗎啡的新型藥物"。

儘管PZM21隻在小鼠水平得到了驗證，但它已經是如今最有希望代替嗎啡的新型藥物。

Shoichet等人通過嚴格的計算機模擬過程篩選能夠與大腦mu阿片受體結合的最佳化合物，並最終得到了PZM21。這一篩選方式也提供了新型的藥物開發思路，即從零基礎的角度進行開發，而非基於已有的化合物進行修飾。

經過計算機模擬，研究者們找到了23種最有可能與受體結合，同時副作用較低的化合物分子結構。之後，他們通過逐一測試找到了其中最佳的化合物：PZM21。

通過小鼠水平的檢測，作者發現PZM21與嗎啡具有相當水平的藥物活性，但其對大腦造成的損傷相比嗎啡則減低不少。另外，科學家們還認為該藥物不存在上癮的可能，因其不會激活大腦的多巴胺信號通路。

除此之外，接受試驗的小鼠也不會出現注射嗎啡後曾產生的行為錯亂的現象，這一試驗結果還需要得到進一步的驗證。 "我們還沒有充足的證據證明PZM21完全不具有上癮的可能，目前我們只是沒有發現其具有上癮的痕迹"。

不過，關於PZM21能否最終成為代替嗎啡的藥物，一個最關鍵的問題是其能否對人體具有相似的效果。畢竟很多動物實驗的結果難以在臨床試驗得到重複。

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