超越二甲雙胍 科學家研製更安全更有效的2型糖尿病藥物

在脂肪組織中發現靶向蛋白質受體的新型研究藥物的創建可為更好的2型糖尿病治療鋪平道路。

在「 藥物化學雜誌」和「 BBA一般科目」 上發表的一項研究首次證明了新型潛在的抗糖尿病藥物在分子水平上如何與其靶標相互作用。

這些潛在藥物的功能與通常規定的二甲雙胍不同，二甲雙胍作用於肝臟以降低葡萄糖產量。相反，他們將蛋白質受體PPARgamma定位為通過增加胰島素敏感性和改變脂肪和糖代謝來完全或部分激活它以降低血糖。

主要研究者John Bruning博士說：「2型糖尿病的特徵是抗胰島素，隨後出現高血糖，導致嚴重的疾病。「它通常與生活方式不佳的因素有關，如飲食和運動不足。

「患有嚴重糖尿病的人需要服用胰島素，但必須注射胰島素是有問題的，很難使胰島素水平正確。人們非常希望脫掉胰島素注射，而是使用口服治療劑。

「 隨著疾病的流行繼續增加 ，需要開發更安全，更有效的藥物治療2型糖尿病的重要性越來越高。 「自從1990年以來，澳大利亞的2型糖尿病患病率就翻了三倍，布魯寧博士說，每年估計花費60億美元。「

第一個研究是與佛羅里達州斯克里普斯研究所的合作，並描述了由麗貝卡·弗爾克奇（Rebecca Frkic）領導的榮譽研究項目。在該項目中，產生部分激活PPARγ的14種不同版本的藥物，其目的是實現部分激活，與完全激活相比，導致更少的不良事件（AE）。

目前，原始藥物INT131正在美國的臨床試驗中進行測試。然而，阿德萊德大學生產的一些版本與原來的效果相比有所提高，具有進一步改善2型糖尿病治療的潛力。

布魯寧博士說：「這項研究的一個主要發現是能夠顯示哪些區域的藥物與PPARγ受體相互作用最為重要。「這意味著我們現在有了設計改進藥物的信息，這種藥物將更有效地起作用。」

對於第二項研究，研究人員首次使用X射線晶體學來證明新葯藥物里格列酮如何與PPARγ受體結合。 里格列酮完全激活PPARγ，但與具有相同作用模式的患者相比，AE明顯減少。

主要作者Rajapaksha博士說：「顯示這種化合物如何與其靶標相互作用，是能夠以更高效率和更少的[AEs]設計新的治療藥物的關鍵一步。

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