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利奈唑胺.Zyvoxid中文說明書,適應症,副作用及不良反應

【通用名稱】 利奈唑胺片

【英文名稱】 Zyvoxid(Linezolid)

【中文名稱】 斯沃,利奈唑胺

【生產廠家】 輝瑞公司 Pfizer

【劑 型】

1.片劑:600mg;

2.注射劑:200mg(100ml),400mg(200ml);

3.混懸液:100mg(5ml)。

藥理作用

本品特點為對腸球菌和葡萄球菌起抑菌作用,對鏈球菌的多數菌株起殺菌作用。也可用於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MR-SA)經用萬古黴素(去甲萬古黴素)無效的病例。本品的應用需嚴格掌握適應證,避免不適當的廣泛應用,促使細菌耐藥性的發展(耐萬古黴素腸球菌對其他抗生素均耐葯,本品是目前惟一有效的治療藥物)。

葯動學

本品口服吸收完全,口服400mg,約1.5h血葯濃度達峰值,Cmax為8~10mg/L,高脂飲食可降低本品血葯濃度,但AUC相近。靜脈滴注600mg,滴注完畢血葯濃度為12.9mg/L,認為口服與靜脈滴注間不必調整給藥劑量,血漿蛋白結合率約31%,表觀分布容積為40~50L。體內代謝成無效代謝產物。代謝物30%由尿液、10%由糞便排泄。半衰期為4.4~5.2h。

適應證

主要用於控制耐萬古黴素腸球菌所致的系統感染,包括敗血症、肺炎等。

禁忌證

1.對本品過敏者。

2.孕婦和哺乳期婦女。

注意事項

1.孕婦和哺乳期婦女慎用。

2.使用本品要嚴格掌握適應證,避免濫用,嚴防耐葯菌株的產生(耐萬古黴素腸球菌對其他抗生素均耐葯,本品是目前惟一有效藥物)。

3.有高血壓病史者使用本品應注意觀察。

不良反應

不良反應有消化道癥狀,失眠、頭暈、藥物熱、皮疹等。實驗室檢查可見血小板減少、尚有白細胞、中性粒細胞減少,AST、ALT、LDH、ALP、澱粉酶、總膽紅素、BUN和肌酐等變化。

用法用量

口服與靜脈滴注的劑量相同。每次600mg,每12小時1次,依病情連用10~28天。

藥物相應作用

本品有MAO抑制作用,禁忌與擬腎上腺素藥物(偽麻黃鹼、多巴胺、腎上腺素等)和5-HT再攝取抑製藥(如抗抑鬱葯)合用、禁用含酪胺食物(乳酪、肉乾等)和某些含醇飲料(啤酒、紅酒等),以免引起血壓異常升高。

專家點評

本品為唑酮類抗菌葯。臨床主要用於控制耐萬古黴素腸球菌所致的系統感染,包括肺炎、敗血症等。

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