活體中金催化的鍵消除反應
本文通訊作者之一 Prof.A. Unciti-Broceta, 來自於University of Edinburgh (UK)，該實驗室致力於發展化學方法提高癌症治療藥物的藥效和安全性。
金屬催化的生物正交反應在生物大分子的標記，代謝物的檢測和前體藥物的活化方面有著廣泛的應用，尤其是過渡金屬催化反應。由於金在有機化學中重要的催化性質，與炔基有很好的配位能力，同時固載金納米顆粒可以實現重複利用，因此在化學生物學中扮演著越來越重要的角色。2017年，Tanaka等人發展了一種新的金配合物催化反應對蛋白質的氨基進行活體標記，在此基礎之上，作者在本文中報道了一種固載金納米顆粒催化的鍵消除反應，並成功的將該反應應用到了斑馬魚中。
作者首先合成了催化性質良好的固載金納米顆粒，在磷酸緩衝溶液中處理o-propargylation rhadamine之後，可以去除炔基保護基恢復熒光，同時作者也證明了該反應在複雜的生物環境中也能進行；而且生物體中的GSH和金配位後，在達到飽和濃度之前可以促進鍵消除反應的進行；因此證明了該消除反應是生物正交的。然後作者對三種抗癌藥物進行了相應的保護，在金的催化作者下可以很好的調控抗癌活性；最後在斑馬魚中也證明了該消除反應的可行性。
因此，作者利用生物相容性很好的金納米顆粒首次在活體中實現了鍵消除反應，進一步拓展了過渡金屬催化的生物正交反應在化學生物學中的應用。
文章引用：Gold-Triggered Uncaging Chemistry in Living Systems. Accepted manuscript online, 2017, DOI: 10.1002/anie.201705609
文章鏈接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201705609/full
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