PNAS:植物天然成分具有男性避孕效果!
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研究者們最近從一種治療關節炎的傳統藥物中找到了另外一種適用於男性避孕的藥物。這個新發現的藥物能夠降低精子的移動速率,從而使其難以進入卵細胞中。如果能夠成功應用,將會給所有人提供新型的緊急避孕的選擇。
該小分子靶向的是精子尾部一種叫做Catsper的通道蛋白,改蛋白於2001年被研究男性不育的研究者們所發現。當時,該通道蛋白被認為是非激素類的男性避孕的最佳靶點。Carsper的作用是選擇性地開放鈣離子的流動,這一信號對於精子的頭部進入卵細胞完成受精過程十分重要。
(圖片摘自www.sciencealert.com)
如果精子無法開始遊動,那麼就只能圍在卵子周圍而無法進入,最終餓死。
正常情況下,精子靠近卵細胞時會受到外界孕酮的刺激,進而該通道會打開。而最近來自UC伯克利分校的研究者們則發現其它一些激素,例如睾酮、雌二醇以及皮質醇等能夠與孕酮競爭性地結合該通道蛋白,進而阻斷孕酮的效應。
當然,依靠這些激素去阻斷受精作用肯定弊大於利,因此研究者們開始尋找其它類型的化合物,三萜則成為了其中的候選。三萜類化合物能夠轉化形成多種類型的基本激素,比如類固醇。
有趣的是,三萜類化合物的兩位成員已經證明了它們的藥用價值:常見於圓白菜、草莓、橄欖油中的羽扇豆醇具有明顯的抗炎作用,而雷公藤中的扁塑藤素則可以用於治療關節炎以及胰腺癌。
在實驗室條件下,這兩種藥物均能夠抑制精子在受到孕酮刺激條件下的反應。當然,這兩種藥物此前已經證明了藥物的安全性,但在進入臨床之前還是要接受嚴格的檢測。
由於目前的緊急避孕藥都是依賴於激素,因此對人體難免產生較大的副作用,如果這一發現能夠成功轉化為臨床藥物的話,那麼將會為需要緊急避孕的人們帶來福音。相關結果發表在《PNAS》雜誌上。
原始出處:Nadja Mannowetz et al.Regulation of the sperm calcium channel CatSper by endogenous steroids and plant triterpenoids.PNAS(2017).doi: 10.1073/pnas.1700367114
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