關於止吐葯，你知道多少？

如20世紀90年代以前，>上使用的止吐葯主要是皮質固醇類、甲氧氯普胺、抗精神病類藥物氯丙嗪等，這些藥物止吐效果往往不盡人意，而且不良反應也難以克服，如甲氧氯普胺有明顯的肌肉震顫、煩躁不安等錐體外系不良反應。抗精神病葯有心律失常、低血壓等不良反應，皮質類固醇藥物可引起內分泌紊亂等。因此，這些藥物一般是聯合使用以增強療效和減少副作用，但其臨床使用受到限制並不能滿足臨床的實際需求。

隨著1987年開始開發出第一代高選擇性5-HT3>拮抗劑昂丹司瓊，一批5-HT3受體拮抗劑相繼問世。之後又相繼開發出了第二代的5-HT3受體拮抗劑和神經激肽-1受體拮抗劑等新型止吐葯。詳細的>信息見下表所示：

不同機制止吐葯特點：

國內止吐葯上市或申報情況

昂丹司瓊

第一個上市的5-HT3受體拮抗劑，齊魯製藥，西南合成製藥以及寧波天衡製藥廠生產的各類昂丹司瓊製劑都是國內最早一批上市的第一代司瓊藥物，於1996、1997年獲得生產批文。

目前國內頒發的包括原料在內的生產批文共計100多個，其中多數頒佈於2005年和2005年之後，尤其是鹽酸昂丹司瓊>生產批文，因此，2005年之後，國內昂丹司瓊產能迅速擴大，同時也帶來了產品的同質競爭和價格競爭，另一方面，新一代司瓊藥物的出現和迅速發展使得多數企業產品還沒來得及進入醫院市場積极參与競爭，市場已明顯萎縮。

托烷司瓊

在同類藥品中，只有托烷司瓊的主環結構與5-HT主環結構完全相同，幾乎不與其它受體發生作用，故安全性好，副作用甚少，是選擇性更高、親和力更強的止吐葯。目前托烷司瓊在國內有兩種形式獲>生產：鹽酸托烷司瓊和甲磺酸托烷司瓊。

同為5-HT3受體拮抗劑的昂丹司瓊和格拉司瓊一直是托烷司瓊的主要競爭對手，而托烷司瓊的開發晚於前兩者，所以在前期市場佔有率和市場份額上並不佔優勢。但是，托烷司瓊卻是後來者居上，現市場份額上反超兩者後，其在國內5-HT3受體拮抗劑中一直處於領先地位。

帕洛諾司瓊

與以往的5-HT3受體拮抗劑相比，鹽酸帕洛諾司瓊對5-HT3受體有更強的結合力，其與受體結合的活性比其他的品種強幾十至上百倍，體內半衰期更長(大於40小時)。它不但對使用鹽酸昂丹司瓊、鹽酸格拉司瓊、鹽酸托烷司瓊無應答的患者仍然有效，還是美國FDA唯一批准用於治療化療引起的延遲性嘔吐的5-HT3受體拮抗劑，批准上市的主要劑型有注射劑和軟膠囊。

國內最早的為齊魯製藥有限公司於2004年申報3.1，並於2008年獲得生產批件，其後批准上市的還有正大天晴葯業、上海華源、杭州九源基因等企業，另還有多家企業批准臨床。

阿瑞匹坦/福沙匹坦

是FDA批准上市的第一個神經激肽(NK1)受體拮抗劑，可阻止化療患者的嘔吐特別是遲發性嘔吐，臨床上用於與其它止吐葯聯合應用。福沙匹坦是阿瑞匹坦的前體藥物，他們在藥效上是相當的，且是注射劑型。適用於一些不便於口服給葯的，比如患者意識不清楚，在治療過程中，有時嘔吐患者口服給葯難以實現，福沙吡坦對於口服阿瑞匹坦來說是個很好的補充。因其可有效預防化療引起的延遲性噁心嘔吐的治療，彌補5-HT3受體拮抗劑的不足，獲得全球各大指南推薦和國際權威學術組織的認可，成為炙手可熱的抗止吐葯產品。

原研默克的阿瑞匹坦已於2013年7月獲得CFDA的進口註冊批准。目前國內在申報福沙匹坦注射劑3.1類的總共有21家獲臨床批件。膠囊劑共有齊魯、天晴、揚子江等6家申報3.1類，目前均未不批准狀態；另有四川製藥製劑和輔仁葯業在內4家申報6類在審評狀態，2家已批臨床。

奈妥匹坦/帕洛諾司瓊組合劑

是奈妥吡坦 100mg*3 片和帕洛諾司瓊軟膠囊 0.5mg*1 粒共同灌裝在一個膠囊中的固定組方製劑，於2014年美國批准上市。原研於2012年5月申報進口，並已批准臨床。國內目前有四川科倫、天晴、恆瑞及江蘇先聲葯業4家企業申報3.1類。

羅拉匹坦

2015年9月批准上市的長效NK-1受體拮抗劑，與阿瑞匹坦不同的是，羅拉匹坦半衰期長達180小時，每個鹽酸羅拉匹坦最初由先靈葆雅開發，2009年 OPKO Health 從先靈葆雅獲得了羅拉匹坦的開發上市銷售權。隨後，2010年 Tesaro 又 從OPKO Health 獲得了鹽酸羅拉匹坦的全球開發上市銷售權。2015年，江蘇恆瑞從 Tesaro 引進了鹽酸羅拉匹，負責在中國開發註冊和銷售，並將進一步開發羅拉匹坦注射劑。

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