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老葯新發現:關於β受體阻滯劑的新驚喜和常困惑

β受體阻滯劑,也就是很多患者所服用的倍他樂克、比索洛爾等,是肥厚型心肌病藥物治療的主要藥物和一線藥物。

β受體阻滯劑可減弱心肌收縮力、減慢心率、減少心肌的耗氧量。心率的降低還延長了舒張期充盈時間,舒張期充盈時間延長可使心肌收縮蛋白鈍化的更充分,從而改善了舒張期充盈效果。

β受體阻滯劑可改善心功能,並緩解癥狀。能夠降低心衰患者的降低死亡率和住院率,降低猝死率。

作為多年來被臨床廣泛應用的心血管疾病治療藥物,近日,β受體阻滯劑這一經典老葯又讓研究者有了一些新發現。

β受體阻滯劑或能逆轉某些心衰相關基因的表達

近期,加拿大研究人員發表在Scientific Reports雜誌上的一項研究表明,β受體阻滯劑可能會逆轉心衰患者某些不利於心臟的基因的表達。

研究人員表示,該研究首先確定了65個「可能對心衰診斷和治療至關重要的基因」。隨後,他們驚奇地發現,β受體阻滯劑阿替洛爾能夠逆轉28個心衰相關基因的表達,阿替洛爾主要是對這些基因病理性表達的逆轉。

此外,該研究還發現,心衰發作後某些發生變化的基因對免疫系統有影響。這也印證了既往的研究結果,即炎症和免疫反應在心臟病的發生、發展中發揮著一定的作用。

研究者指出,這一結果意味著,β受體阻滯劑對某些基因病理性表達的逆轉或抑制,從某種程度上來講,對心衰患者是一種保護作用,但下一步需要明確各個基因如何作用於心臟。

(來源:《中國循環雜誌》編譯自S. W. Tobin, S. Hashemi, K. Dadson, et al, Heart Failure and MEF2 Transcriptome Dynamics in Response to β-Blockers. Scientific Reports 7, Article number: 4476 (2017))

β受體阻滯劑與心衰合并房顫患者死亡率的明顯降低相關

來自蒙特利爾大學蒙特利爾心臟研究所的Julia Ca drin-Tourigny等人在房顫合并射血分數降低型心衰(HFrEF)患者中分析了β受體阻滯劑對全因死亡率、心血管死亡率和住院率的影響,認為β受體阻滯劑與心衰合并房顫患者死亡率的明顯降低相關。

在1376例合并房顫與HFrEF的受試者(平均年齡 70歲;81%為男性;平均左室射血分數 27±6%)中,79%的患者接受β受體阻滯劑治療。部分受試者未接受β受體阻滯劑的原因是醫生意見、肺部疾病、不耐受等。

經過37個月的隨訪,研究者發現,β受體阻滯劑與受試者死亡率明顯降低相關;β受體阻滯劑與住院率降低有關,但並不明顯。研究者將β受體阻滯劑作為一種時間依賴性變數,發現了相似的結果。此外,β受體阻滯劑與房顫負擔或類型之間無明顯的相互作用。

(來源:醫脈通編譯自Beta-blockers may lower mortality, but not hospitalization in patients with HF, AF. Healio. January 18, 2017)

關於肥厚型心肌病患者對服用β受體阻滯劑常產生的疑問

β受體阻滯劑服用的原則是什麼?

心率降至55~60次/分的劑量為β受體阻滯劑應用的目標劑量或最大可耐受劑量。使用以能最大限度改善臨床癥狀而又不引起心率過慢、血壓過低為原則。

β受體阻滯劑的服用劑量和藥物選擇宜個體化,一般從小劑量開始,根據患者耐受情況逐步上調劑量。

酒石酸美托洛爾和琥珀酸美托洛爾緩釋片的區別是啥?

目前市面上出現的倍他樂克有酒石酸美托洛爾(平片)和琥珀酸美托洛爾緩釋片(釋緩片)兩種劑型。

琥珀酸美托洛爾緩釋片與酒石酸美托洛爾相比,製作中將酒石酸鹽更換成了琥珀酸鹽,更有效的減緩了藥物的溶解速度。

琥珀酸美托洛爾緩釋片藥物釋放更加平穩,血葯濃度和峰值在體內也就更加穩定。琥珀酸美托洛爾緩釋片作用的時間比酒石酸美托洛爾更長,一般一天僅需服用一次,普通平片一般建議每日口服兩次或者兩次以上。

康忻和博蘇的區別又是啥?

康忻和博蘇都是富馬酸比索洛爾片,均為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑。只是生產廠家不同,康忻是進口藥物,博蘇是國產藥物。

我吃了β受體阻滯劑以後頭暈沒精神是怎麼回事兒呢?

服用β受體阻滯劑初期可能出現輕度乏力、頭暈、頭痛等現象,繼續服藥後會自動減輕或消失。同時沒有高血壓的肥厚型心肌病患者服用β受體阻滯劑可能會引起血壓降低導致不適。

我不想吃了,能直接停葯嗎?

突然停用β受體阻滯劑可能會導致出現反跳現象。表現為反射性血壓升高、心動過速、心絞痛和心律失常加重,導致病情惡化。

如欲中斷治療,須在醫生的指導下逐漸減少劑量直至停用。

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