湖南大學譚蔚泓院士團隊JACS：環形適體—體內癌症診斷和治療的重大進展

【引言】

適體因為其親和力高，特異性和定向性強，以及滲透腫瘤速度快的特性在分子影像和癌症的靶向治療中得到了廣泛應用，但是適體在體內易受血漿核酸外切酶的影響，這將限制其在體內的應用。因此，就需要通過研究來克服這一問題，這對於癌症診斷和治療有重大意義。

【成果簡介】

北京時間6月21日，湖南大學譚蔚泓院士團隊在JACS在線發表了一篇題為「Circular Bivalent Aptamers Enable in Vivo Stability and Recognition」的關於環形適體的文章。該研究最大的創新點在於：與之前的適體相比較，研究者提出的環形適體有更穩定的熱性能，更高的親和力，識別性，抗降解性和更快的速度，能夠更簡便有效地發展適於癌症診斷和治療的分子探針。

【圖文導讀】

圖1 由瓊脂糖凝膠電泳決定的環形二價核酸適配子（cb-Sgc8）的形成

3號 cb-Sgc8是由熒光素標記的1號 Sgc8和2號 Sgc8互補而成

圖2 核酸外切酶（Exo I）條件下cb-Sgc8和Sgc8的穩定性分析

（a）在瓊脂糖電泳及在0.25U/μL的ExoI中潛伏不同時間的情況下，Sgc8（圖a上）和cb-Sgc8（圖a下）的穩定性分析

（b）在流式細胞術和ExoI條件下Sgc8和cb-Sgc8的結合性能

圖3 10%胎牛血清條件下適體的穩定性分析

（a）在聚丙烯醯胺凝膠電泳(PAGE)和10%胎牛血清條件下cb-Sgc8，nc-Sgc8和Sgc8的穩定性分析

（b） 在a圖中Sgc8的條件下CCRF-CEM細胞的流式細胞術分析

（c） 在a圖中nc-Sgc8的條件下CCRF-CEM細胞的流式細胞術分析

（d） 在a圖中cb-Sgc8的條件下CCRF-CEM細胞的流式細胞術分析

圖4 在4°C下cb-Sgc8和Sgc8的結合性能

該圖表明了在藥物傳輸過程中cb-Sgc8能更有效地進入細胞，圖中Kd為平衡解離常數

圖5 CCRF-CEM細胞和cb-Sgc8與Sgc8結合的流式細胞分析

環形適體通過分選，在不同的條件下能夠拓展應用

圖6 Cy5標記的Sgc8和cb-Sgc8在CCRF-CEM荷瘤鼠體內的熒光影像

經對比，cb-Sgc8對於腫瘤識別，積聚和保留方面更有優勢

【小結】

與Sgc8相比較，研究者提出的cb-Sgc8有更穩定的熱性能，更高的親和力和識別性以及更快的滲透腫瘤的速度，有效地克服了適體受ExoI影響的問題，能夠更簡便有效地發展適於癌症診斷和治療的分子探針。

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