息寧沒藥了？調整用藥可以這麼做

知識 11-25

從今年入夏開始，息寧就陸續從醫院的藥房「失蹤」了，直到現在還沒有歸位。有些患者之前存的葯也快吃完了，面對未來吃藥的方案一籌莫展。

面對這種情況，一方面，全國的同道在緊急呼籲，希望通過有關方面的努力，促使息寧早日「回家」。另一方面，我們也要積極地另闢他徑以渡過難關。這裡，給醫生和帕友們介紹幾個辦法，希望能解決一些問題。

背景知識

息寧的通用名是「卡左雙多巴控釋片」，成分是左旋多巴/卡比多巴，屬於復方左旋多巴類藥物。在同類產品中，另外一個成員就是我們熟悉的美多巴（成分是左旋多巴/苄絲肼）。

兩者的主要區別除了多巴脫羧酶（卡比多巴或苄絲肼）的不同之外，主要的差異在於半衰期的不同。因此，醫生比較習慣於將息寧放在睡前服用，以維持夜間的血葯濃度相對穩定。也有些患者白天服用，是因為地方醫生的習慣或出於對患者個體差異的考慮。

左旋多巴在體內並不能直接發揮作用，它需要被轉化為多巴胺。但是多巴胺容易被很多酶降解，所以各個製藥廠商都在腦內多巴胺代謝的通路上大做文章，希望能使腦內多巴胺的效果儘可能長時間保持，我們把這些統稱為多巴胺能藥物。

在我們現有的抗帕金森藥物中，多數都是多巴胺能藥物，根據作用方式可以分為四類（見下圖）：

息寧沒藥了？調整用藥可以這麼做

1. 直接補充左旋多巴，即前面提到的復方左旋多巴；

2. 影響多巴胺的分解代謝，包括單胺氧化酶 B 抑制劑（MAOB－I，如司來吉蘭、雷沙吉蘭）和兒茶酚－氧位－甲基轉移酶抑制劑（COMT－I，如恩他卡朋）；（見下圖）

息寧沒藥了？調整用藥可以這麼做

3. 激活多巴胺結合的受體，即多巴胺受體激動劑（DA，如普拉克索、吡貝地爾、羅皮尼羅、羅替戈汀）；

4. 平衡多巴胺遞質，抗膽鹼藥物（如苯海索）。從而提高腦內的多巴胺濃度。

這些多巴胺能藥物雖然都用不同的方式影響著左旋多巴的作用，但是產生的效果都不如左旋多巴類藥物來得直接和強烈。

也正因為如此，有一種衡量評估這些藥物效力強弱的指標，叫做左旋多巴等效劑量（如下圖），可以作為不同類藥物之間替換時的劑量參考依據。

息寧沒藥了？調整用藥可以這麼做

息寧使用的場景和換藥策略

前面的介紹告訴我們，每一類抗帕金森藥物都有自己獨到的作用部位和機制，它們和藥物的藥理學特性（如劑型、半衰期等）一起影響了我們對各種藥物的選擇。息寧的特點決定了它有以下幾種常見的應用場景：

1. 利用長半衰期改善夜間的血葯濃度，通常在睡前服用。

2. 利用患者對多巴脫羧酶反應的個體差異，例如有些患者對卡比多巴比對苄絲肼敏感，導致對於息寧的反應好於美多巴。

3. 與息寧的特點無關，主要因為地方用藥的習慣或可獲取的機會不同。

對於後兩種情況，息寧通常白天使用。

對於第一種情況：

我們可以考慮換用其他可用於夜間的長半衰期藥物，如普拉克索緩釋片、吡貝地爾、羅替戈汀貼劑（大陸沒有上市）。劑量換算請參考上表。

對第二種情況：

恐怕換美多巴的效果不佳，可以考慮換用達靈復（通用名：恩他卡朋雙多巴片）。

這是一種復方製劑，相當於息寧和珂丹（恩他卡朋）的組合。需要注意的是，由於同時含有恩他卡朋，使用時一定要考慮藥物劑量的調整——患者若之前未服用恩他卡朋，換藥後則需要適當減量，以免出現異動；若此前同時在服用恩他卡朋，則可以調整至相應的左旋多巴劑量。

此葯在國外有較多的配比組合（左旋多巴劑量分別為 50 mg、100 mg、150 mg），而國內的選擇有限，購買後需要注意和原來的息寧劑量對比，以免出現藥物過量或不足。提醒一點，此葯在國內沒有進醫保，價格小貴。

如果是第三種情況：

可做的調整方案很多，前述的多巴胺能藥物理論上都可以根據左旋多巴等效劑量進行換算。

最後，還要再強調一下，這裡介紹的都是調葯的原則，具體操作時需要結合患者的病程、嚴重程度、個體敏感性等多重因素，進行個體化的判斷和決策。

切記！

希望息寧早日「回家」！

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