說說治療結核病的那些葯
茫茫人海,能看到小編的文章是一種緣分。今天小編要講的藥物叫抗結核葯。
就臨床來說,一線用藥有五個:異煙肼、利福平及其類似物、吡嗪醯胺、乙胺丁醇和鏈黴素
二線:新一代氟喹諾酮類藥物、對氨基水楊酸、環絲氨酸、捲曲黴素、阿米卡星、卡那黴素等。
―、藥理作用
1.異煙肼——首選。
機制:抑制分枝菌酸的合成,從而使細菌細胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
①選擇性作用於結核分枝桿菌,對其他微生物幾乎無作用。
②對靜止期結核桿菌有抑制作用,對繁殖期結核桿菌有殺滅作用。
③穿透性強,對細胞內外結核桿菌均有作用。
2.利福平
機制:特異性抑制敏感微生物的DNA依賴性RNA多聚酶,阻礙其mRNA的合成。
①廣譜:結核桿菌、麻風桿菌;多種G+球菌,特別是耐葯金葡菌,G-菌如大腸埃希菌、變形桿菌,沙眼衣原體和某些病毒。
②繁殖期和靜止期均有效,低濃度抑菌,高濃度殺菌。
③穿透力強,細胞內、外均有作用。
3.吡嗪醯胺
機制:能進入含有結核桿菌的巨噬細胞,並滲入結核菌體,菌體內的醯胺酶使其脫去醯胺基,轉化為吡嗪酸而發揮作用。
抗菌作用在酸性環境中較強,但單用迅速產生耐藥性。常採用低劑量、短療程與其它葯聯合。
4.乙胺丁醇
機制:與二價離子Mg2+結合,干擾細菌RNA的合成。
僅對生長繁殖期結核桿菌有效,對靜止期細菌幾乎無影響,對其他微生物幾乎無作用,單用產生耐藥性。
5.鏈黴素——第一個用於治療結核鼻祖葯(所以缺點很多)
(1).不易透過細胞膜——主要對細胞外結核分枝桿菌有效;
(2).不易透入纖維化、乾酪化及厚壁空洞病灶內
(3).不易透過血-腦屏障——結核性腦膜炎效果較差
(4).易產生耐藥性,不良反應多
二、典型不良反應
1.異煙肼
(1)肝臟毒性(AST及ALT升高、黃疸等)。
(2)周圍神經炎——加用維生素B6。
可使維生素B6隨尿液排出——導致驚厥,也可引起周圍神經系統的多發性病變,所以服用加維生素B6
2.利福平
(1)肝毒性——轉氨酶(氨基轉移酶)AST及ALT升高、肝腫大和黃疸。
(2)「流感樣症候群」——表現為畏寒、寒戰、發熱、不適、呼吸困難、嗜睡及肌肉疼痛。
3.吡嗪醯胺
(1)關節痛(高尿酸血症引起)。
(2)發熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)、畏寒。
4.乙胺丁醇
視神經受損,視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小。
5.鏈黴素:耳毒性、腎毒性、神經肌肉阻滯、過敏反應。2
三、禁忌證
1.對具體品種過敏者禁用。
2.異煙肼:妊娠期婦女避免應用。
因為可透過胎盤屏障,妊娠期應避免應用,新生兒肝臟乙醯化能力較差,消除半衰期延長,應密切觀察不良反應。
另有文獻報道產後異煙肼能進入乳汁,嬰兒有肝中毒的危險
3.利福平:肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和妊娠初始3個月內婦女禁用。
利福平有可能引起胎兒畸形,許多動物實驗都說明了這一點,故孕婦在妊娠頭3個月千萬不要服用利福賓士療,以防萬一。
4.乙胺丁醇:已知視神經炎者、乙醇中毒者、年齡≤13歲者禁用;妊娠及哺乳期婦女應避免使用。
5.吡嗪醯胺——兒童不宜。
註:能不能用,有沒有這個禁忌症,自己可以參看說明書,省的有些人又說小編的知識陳舊,不否認會有些新葯出來不良反應少,也不可否認市面上老葯也在沿用。能不能用,說明書會寫的。
四、藥物相互作用
1.異煙肼
(1)與利福平合用可增加肝毒性。
(2)服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。
2.利福平
(1)肝葯酶誘導劑,與相關藥物合用時,需增加後者劑量。
(2)促進雌激素的代謝,降低口服避孕藥的作用,需改用其他避孕方法。
3.吡嗪醯胺與別嘌醇、秋水仙鹼、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。
五、用藥監護
(一)原則
早期:及早用藥。
適量:最大療效、最小毒副作用,根據不同病情及不同個體規定不同給藥劑量。
規律:在強化階段和鞏固階段每日1次用藥或每周2~3次間歇用藥,不可隨意更改或停葯。
全程:短程化療通常為6~9個月。
(二)提倡聯合用藥:至少應同時使用3種藥物。
(三)採用全程督導服藥:徹底治療,避免病程遷延,誘發耐藥性。
我認為,每個人都有一個覺醒期,但覺醒的早晚決定個人的命運。——摘自《平凡的世界》


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