我國女性高發癌的靶向治療：小分子靶向藥物匯總分析

根據2017年國家癌症中心發布的中國最新癌症數據顯示，我國大城市女性發病率相對較高，其中，乳腺癌為城市女性癌症的主要負擔；甲狀腺癌發病率上升趨勢加快，需格外引起重視（見圖1）。此外，卵巢癌的發病率雖低，但致死率卻居婦科腫瘤之首。

圖1 我國大城市女性乳腺癌及甲狀腺癌發病率

來源：2017中國城市癌症最新數據報告

1/10萬

目前分子靶向治療已憑其特異性、有效性較強、毒副反應相對較低等特點，在腫瘤治療中取得很大成功。本文就目前國內外針對乳腺癌、甲狀腺癌及卵巢癌的已上市小分子靶向治療藥物作一介紹。

【乳腺癌】

目前用於乳腺癌的小分子靶向治療的藥物包括以 EGFR和HER2為靶點的拉帕替尼；以雷帕黴素靶蛋白（mTOP）為靶點的依維莫司，以及CDK4/6激酶抑制劑Palbociclib和Ribociclib。前兩個藥物均已在國內有進口上市，後兩者尚未在國內上市（詳見表1）。

表1 已上市小分子靶向藥物——乳腺癌

【甲狀腺癌】

甲狀腺癌是甲狀腺組織中的惡性結節，也是近年發病率上升最快的惡性腫瘤之一。臨床通過手術、131I及促甲狀腺素(TSH)抑制治療。對於進展期甲狀腺髓樣癌、難治性甲狀腺癌目前臨床仍缺少有效治療方案。分子靶向治療為甲狀腺癌患者帶來新的希望，臨床使用的藥物為小分子酪氨酸激酶多靶點抑制劑。其中索拉非尼和樂伐替尼用於治療分化型甲狀腺癌；凡德他尼和卡博替尼用於治療甲狀腺髓樣癌。目前我國僅有索拉非尼進口上市（詳見表2）。

表2 已上市小分子靶向藥物——甲狀腺癌

【卵巢癌】

由於卵巢癌的早期臨床癥狀較不明顯，大部分患者就診時就處於晚期階段，這對其有效治療造成了很大困難，使其成為婦科病死率最高的惡性腫瘤，一直廣受關注。中國等亞洲國家的發病率相對歐美國家較低，約6.1/10萬。近年獲FDA批准用於治療卵巢癌的小分子靶向藥物有3種，均為PARP抑制劑，但國內均未上市（詳見表3）。

表3 已上市小分子靶向藥物——卵巢癌

【結語】

雖然全球範圍內上市的小分子靶向抗腫瘤藥物很多，但國內上市的僅有不到一半的品種。如國外已上市兩款針對基底細胞癌的小分子靶向藥物——Vismodegib、Sonidegib，但至今未在國內上市；早在2011年FDA批准用於治療黑色素瘤的維莫非尼，2017年初方在我國進口上市。同一種新葯國內上市時間遠遠晚於國外，我國患者常面臨苦等新葯的窘境。而近期我國藥品註冊新政的出台，有望改變這些局面，大幅提升進口葯在國內上市時間。

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