納米抗癌藥-靶向精準

目前，全球癌症的形勢非常嚴峻，癌症患病率和死亡率的負擔依然沉重。

現狀：很多抗癌藥物都是疏水小分子，它們的水溶性低、生物降解快、在生物體內的分布缺乏特異性，尤其令醫生和患者沮喪的是其太多的靶外毒性。由此給其臨床應用帶來的問題很多，如劑量相關毒性（隨著劑量增加毒性也增加）、治療窗口窄，臨床獲益十分有限。面對抗癌藥物的這些短板和癌症給人類帶來的沉重負擔，藥物研發人員一直在思考：能否通過改變傳統的給藥方式和劑型來克服這些抗癌藥臨床應用的障礙呢？

納米藥物或許能夠幫我們解決這一難題。

納米科技是20世紀被提出來的新概念，這種新興科學技術以1納米～100 納米的物質或結構為研究對象，通過一定的微細加工方式直接操縱原子團、分子團，使之重新排列組合，形成新的具有納米尺寸的物質或結構，進而研究其實際應用。納米抗癌藥是指應用了脂質體、樹狀大分子、高分子聚合物和無機大分子等納米級藥物傳遞系統的抗癌藥物。

納米藥物的好處：通過納米技術，可以提高藥物的水溶性、改善藥物在體內的葯代動力學參數、避免藥物過快過早降解、促進藥物向病變組織聚集、控制藥物的釋放速度，而這些都有助於減少藥物的毒性。而且，納米藥物還可以穿過人體的一些生理屏障如血腦屏障，克服部分耐葯的機制。實體腫瘤的新生血管密閉性存在缺陷，同時尚缺乏有效的淋巴迴流，這就使得通過注射系統給葯的納米抗癌 葯得以聚集並瀦留在腫瘤病灶內。這種滲透性的增強和瀦留效果被認為是納米抗癌藥成功到達腫瘤病灶的機制，但這種作用在不同個體、不同腫瘤間的強弱及其一致性都還不十分清楚。此外，通過設計出一些可以識別並結合不同腫瘤細胞表面或胞內特異分子的納米顆粒，納米技術還有望被用於腫瘤的診斷和臨床治療預後的判斷。

大體而言，納米藥物平台擁有許多優勢。它既可以使抗癌藥直接靶向特定的活性靶點，又可以使其攻擊多個不同的靶點；通過一個納米顆粒，既可以同時給予具有協同作用的多個抗癌藥物，也可 以同時給予藥物和診斷介質；而且，納米技術使癌症的免疫治療，如癌症疫苗和人工抗原遞呈細胞等，都進入了一個全新時代。

獲得美國食品藥品管理局 （FDA）批准上市的這類包含納米技術的新葯至今仍屈指可數，它們是多聚乙醇脂質體阿黴素、脂質體正定黴素、脂質體阿糖胞苷、脂質體長春新鹼和紫衫醇蛋白微球。然而令人欣慰的是，納米藥物的發展正在全球各大醫藥公司悄然興起，目的在於提高細胞毒藥物和生物製劑的臨床效益。其中，超過50個納米藥物已經進入到了臨床試驗階段。

納米藥物使得為每種亞群的癌症患者「量體裁衣」式地選擇藥物、將藥物選擇性地輸送到腫瘤病灶內成為可能。通過正電子發射計算機斷層掃描（PET）技術或者檢測單核巨噬細胞系統的功能來預測納米藥物在患者體內的清除和分布，可以使抗癌治療得以個體化和優化。

在抗癌藥物的發展中，納米抗癌藥將引領一場劃時代的創新和革命。納米藥物固有的多能性和可積木式設計的能力，加上其與傳統抗癌藥物相比所特有的生物學特性及治療能力，必將極大地提高癌症患者的臨床療效和更樂觀的預後。

有理由相信，納米抗癌藥將使癌症的診斷、治療、預防跨入一個新的精準醫療時代。

參考文獻：Lancet 2014;384:2175-2176

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